CAS: 25528-71-6; (S)-2-Amino-3-Cyclohexylpropanoic Acid Hydrochloride

该化合物是铅化衍生物盐盐,这种化合物具有环己氨酸(Ala),是一种氨酸,其特征是环己氨酸,其侧链具有环己氨酸的特点,助长了其疏水特性.盐化物的存在表明,该化合物处于发状状态,提高了其在水中的溶性,并适合各种生物化学应用.通常,对这种化合物在制药中的潜在作用进行研究,特别是在开发基于铅化的药物或作为有机合成的中间体方面.结构特征,包括环己醇组,可能会影响其生物活动,受体结合和总体药理学特性.与许多氨酸衍生物一样,它可能表现出特定的立体化学化学特性,这对于它与生物系统的互动至关重要.应当遵守安全和处理预防措施,因为所有化学物质,特别是用于研究和开发的化学物质.

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合成工艺路线路线简述

    📜N-乙酰-L-苯丙氨酸置于rhodium On Alumina 盐酸,氢气体系中,用 甲醇 用作溶剂,化学反应 60.0H,反应生成环己基-L-丙氨酸盐酸盐
    参考文献:Poststatin,A New Inhibitor Of Prolyl Endopeptidase. Vii. N-Cycloalkylamide Analogues.
    标题:Poststatin,A New Inhibitor Of Prolyl Endopeptidase. Vii. N-Cycloalkylamide Analogues.
    摘要:含有(S)-2-氧代-2-(2-吡咯烷基)乙酰基的泊斯塔汀类似物在p1位点被合成,并对其体外抑制脯氨酰内肽酶和组织蛋白酶b的活性进行了研究.在p'1引入非肽型环烷基胺组分是有效的,且p3-酰基部分必须广泛可修饰以达到对脯氨酰内肽酶的抑制.酰基-L-苯丙氨酰-(S)-2-氧代-2-(2-吡咯烷基)乙酰基-环烷基酰胺类化合物显示出纳摩尔至亚纳摩尔克/毫升的ic50值作为脯氨酰内肽酶抑制剂,并且对组织蛋白酶b,一种半胱氨酸蛋白酶,表现出无显著抑制活性.
    Doi:10.7164/antibiotics.49.909

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-8487108-B2
    优先权日:2005-11-14
    标题 :Piperidinyl carbamate intermediates for the synthesis of aspartic protease inhibitors
    发明人:BALDWIN JOHN J; CLAREMON DAVID A; TICE COLIN; CACATIAN SALVACION; DILLARD LAWRENCE W; ISHCHENKO ALEXEY V; YUAN JING; XU ZHENRONG; MCGEEHAN GERARD; SIMPSON ROBERT D; SINGH SURESH B; ZHAO WEI; FLAHERTY PATRICK T
    权利人:BALDWIN JOHN J; CLAREMON DAVID A; TICE COLIN; CACATIAN SALVACION; DILLARD LAWRENCE W; ISHCHENKO ALEXEY V; YUAN JING; XU ZHENRONG; MCGEEHAN GERARD; SIMPSON ROBERT D; SINGH SURESH B; ZHAO WEI; FLAHERTY PATRICK T; VITAE PHARMACEUTICALS INC
    摘要:The present invention is directed to aspartic protease inhibitors. Certain aspartic protease inhibitors of the invention can be represented by the following structural formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the disclosed aspartic protease inhibitors. The present invention is further directed to methods of antagonizing one or more aspartic proteases in a subject in need thereof, and methods for treating an aspartic protease mediated disorder in a subject using the disclosed aspartic protease inhibitors.

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    合成方法参考DOI号:10.7164/antibiotics.49.909
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