📜N-乙酰-L-苯丙氨酸置于rhodium On Alumina 盐酸,氢气体系中,用 甲醇 用作溶剂,化学反应 60.0H,反应生成环己基-L-丙氨酸盐酸盐
参考文献:Poststatin,A New Inhibitor Of Prolyl Endopeptidase. Vii. N-Cycloalkylamide Analogues.
标题:Poststatin,A New Inhibitor Of Prolyl Endopeptidase. Vii. N-Cycloalkylamide Analogues.
摘要:含有(S)-2-氧代-2-(2-吡咯烷基)乙酰基的泊斯塔汀类似物在p1位点被合成,并对其体外抑制脯氨酰内肽酶和组织蛋白酶b的活性进行了研究.在p'1引入非肽型环烷基胺组分是有效的,且p3-酰基部分必须广泛可修饰以达到对脯氨酰内肽酶的抑制.酰基-L-苯丙氨酰-(S)-2-氧代-2-(2-吡咯烷基)乙酰基-环烷基酰胺类化合物显示出纳摩尔至亚纳摩尔克/毫升的ic50值作为脯氨酰内肽酶抑制剂,并且对组织蛋白酶b,一种半胱氨酸蛋白酶,表现出无显著抑制活性.
Doi:10.7164/antibiotics.49.909