📜2-氰基-4'-氟乙酰苯胺,乙酰丙酮置于哌啶体系中,用 乙醇 用作溶剂,化学反应生成1-(4-氟苯基)-1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶甲腈
参考文献:发现 8-氨基取代的 2-苯基-2,7-萘啶酮衍生物作为新的 C-Kit/vegfr-2 激酶抑制剂
标题:发现 8-氨基取代的 2-苯基-2,7-萘啶酮衍生物作为新的 C-Kit/vegfr-2 激酶抑制剂
摘要:我们小组已提出 2,7-萘啶酮支架作为 Met 抑制剂的新型先导结构.为了扩大这种新支架的应用,设计并合成了一系列 8-氨基取代的 2-苯基-2,7-萘啶-1(2H)-One 衍生物.初步生物筛选导致发现了 C-Kit 和 Vegfr-2 激酶抑制剂的新先导.化合物9K表现出优异的c-Kit抑制活性,Ic50值为8.5Nm,即比化合物3(Ic50为329.6Nm)强38.8倍.此外,化合物10L 和10R 表现出非常好的vegfr-2 抑制活性,Ic50 值分别为56.5 和31.7 Nm,即它们比化合物3(ic50 为279.9 Nm)强5.0-8.8 倍.分子对接实验进一步深入了解新先导化合物与 C-Kit 和 Vegfr-2 激酶的结合相互作用.在这项研究中,8-氨基取代的 2-苯基-2,7-Naphthyridin-1(2H)-One 支架被确定为 C-Kit 和 Vegfr-2 激酶抑制剂的新先导结构.
Doi:10.3390/molecules24244461