CAS: 24522-49-4; 1-(4-Fluorophenyl)-4,6-Dimethyl-2-Oxo-1,2-Dihydropyridine-3-Carbonitrile

该化合物是一种氟化二丙烯衍生物,可能用于制药和农用化学研究,其结构为4-氟联基替代体和三位置的cyano组,增强了其反应性和分子相互作用的结合性.该化合物的二丙烯丁基核心以其在药用化学中的多功能而著称,特别是在发展钙渠道调节器方面.在4和6位置上存在甲基组有助于增强稳定性和选择性.该化合物是合成生物活性分子的宝贵中间体,为研究人员探索药物发现中的结构-活动关系提供了一种辅助体.

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相似化合物

888721-65-1 1175127-62-4 634173-21-0

上下游产品

CAS号1735-88-2 2-氰基-4'-氟乙酰苯胺 | CAS号123-54-6 乙酰丙酮

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 1-(4-Fluorophenyl)-4,6-Dimethyl-2-Oxo-1,2-Dihydropyridine-3-Carbonitrile 主要起始原料 2-Cyano-N-(4-Fluoro-Phenyl)-Acetamide And Acetylacetone
  • (文献来源)合成步骤主要原料 2-Cyano-N-(4-Fluoro-Phenyl)-Acetamide 和 Acetylacetone
📜2-氰基-4'-氟乙酰苯胺,乙酰丙酮置于哌啶体系中,用 乙醇 用作溶剂,化学反应生成1-(4-氟苯基)-1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶甲腈
参考文献:发现 8-氨基取代的 2-苯基-2,7-萘啶酮衍生物作为新的 C-Kit/vegfr-2 激酶抑制剂
标题:发现 8-氨基取代的 2-苯基-2,7-萘啶酮衍生物作为新的 C-Kit/vegfr-2 激酶抑制剂
摘要:我们小组已提出 2,7-萘啶酮支架作为 Met 抑制剂的新型先导结构.为了扩大这种新支架的应用,设计并合成了一系列 8-氨基取代的 2-苯基-2,7-萘啶-1(2H)-One 衍生物.初步生物筛选导致发现了 C-Kit 和 Vegfr-2 激酶抑制剂的新先导.化合物9K表现出优异的c-Kit抑制活性,Ic50值为8.5Nm,即比化合物3(Ic50为329.6Nm)强38.8倍.此外,化合物10L 和10R 表现出非常好的vegfr-2 抑制活性,Ic50 值分别为56.5 和31.7 Nm,即它们比化合物3(ic50 为279.9 Nm)强5.0-8.8 倍.分子对接实验进一步深入了解新先导化合物与 C-Kit 和 Vegfr-2 激酶的结合相互作用.在这项研究中,8-氨基取代的 2-苯基-2,7-Naphthyridin-1(2H)-One 支架被确定为 C-Kit 和 Vegfr-2 激酶抑制剂的新先导结构.
Doi:10.3390/molecules24244461

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主要参考文献

参考标题:Novel Pirfenidone Analogues: Synthesis Of Pyridin-2-Ones For The Treatment Of Pulmonary Fibrosis
作者:Yousry A. Ammar,Magda M. F. Ismail,Hend M. El-Sehrawi,Eman Noaman,Ashraf H. Bayomi,Taghreed Z. Shawer |发布日期:2006.8
摘要:A New Series Of Polysubstituted 1‐aryl‐2‐oxo‐1,2‐dihydropyridine‐3‐carbonitriles And Pyrazolo[3,4‐b]Pyridine‐5‐carbonitriles And Pyrido[2,3‐d]Pyrimidine‐6‐carbonitriles Have Been Synthesized And Tested For Their Antifibrotic Activity. Among The Tested Compounds, Compounds Iic And Ivb Exhibited Higher Antifibrotic Activity Than The Standard Pirfenidone Pd With A Reduction Of The Hydroxyproline Level

合成参考文献

参考DOI号:10.1080/00397910500334421
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