CAS: 142340-99-6; ((((2-(6-Amino-9H-Purin-9-yl)Ethoxy)Methyl)Phosphoryl)Bis(Oxy))Bis(Methylene) Bis(2,2-Dimethylpropanoate)

该化合物是一种主要用于治疗慢性乙型肝炎病毒(HBV)感染的抗病毒药物,是一种治疗乙型肝炎病毒的药物,是一种治疗乙型肝炎的药物,它是一种治疗乙型肝炎病毒的药物,它意味着它被转化成体内的活性形态,该化合物的特点是能够抑制病毒DNA聚合酶,从而防止病毒的复制.Adefovir ddiivoxil通常以口服方式施用,并且以其与其他抗病毒剂相比其毒性特征相对较低而著称.它的化学结构包括一个磷酸性组,它有助于其行动机制.该物质在水中溶解,在生理条件下表现出稳定性.共同的副作用可能包括...

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CAS号18997-19-8 特戊酸氯甲酯 | CAS号106941-25-7 阿德福韦 | CAS号116384-53-3 [[2-(6-氨基-9H-嘌呤... | CAS号53064-79-2 特戊酸碘甲酯 | CAS号66224-66-6 6H-Purin-6-imin... | CAS号707-99-3 9-(2-羟乙基)腺嘌呤

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Adefovir Dipivoxil 主要起始原料 Chloromethyl Pivalate And Adefovir
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Chloromethyl Pivalate 和 Adefovir
N4-Dimethylaminomethyledino-9-(2-Phosphonomethoxyethyl)Adenine Di(Pivaloyloxymethyl) Ester置于水,溶剂黄146,三乙胺体系中,用 水,乙酸乙酯 用作溶剂,化学反应 3.0H,反应生成阿德福韦酯
参考文献:Novel Process For Acyclic Phosphonate Nucleotide Analogs
标题:Novel Process For Acyclic Phosphonate Nucleotide Analogs
摘要:本发明提供了一种新颖的过程,用于制备无环膦酸酯核苷类似物,使用新颖的中间体.例如,(R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)腺嘌呤与二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应,得到n4-二甲氨基甲基二氧杂-9-(2-磷酸甲氧基乙基)腺嘌呤,然后在三乙胺存在下与氯甲基-2-丙基碳酸酯反应,得到(R)-N4-二甲氨基甲基二氧杂-9-(2-磷酸甲氧基丙基)腺嘌呤二异丙醇,随后用乙酸去保护得到替诺福韦二异丙醇.替诺福韦二异丙醇然后与富马酸处理,得到替诺福韦二异丙醇富马酸盐.

海关参考信息

专利信息


专利号:WO-2022256490-A9
优先权日:2021-06-03
标题:Improved synthesis of phosphoramidates for the treatment of hepatitis b virus
发明人:LOCKWOOD MARK
权利人:ANTIOS THERAPEUTICS INC
摘要:The synthesis of phosphoramidate prodrugs useful in the treatment of viral infections is disclosed. Specifically, an improved synthesis of phosphoramidate nucleotides useful in the treatment of Hepatitis B virus is disclosed.

专利号:US-8278483-B2
优先权日:2006-02-07
标题:Process for synthesis of glycomimicking cationic amphiphiles
发明人:MAHIDHAR YENUGONDA VENKATA; CHAUDHURI ARABINDA; MUKHERJEE RAMA
权利人:MAHIDHAR YENUGONDA VENKATA; CHAUDHURI ARABINDA; MUKHERJEE RAMA; COUNCIL SCIENT IND RES
摘要:The present invention provides processes for the synthesis of novel Shikimic acid head-group containing non-toxic cationic amphiphiles capable of facilitating transport of biological macromolecules into cells.

专利号:US-10995093-B2
优先权日:2016-04-07
标 题 :Synthesis of 2′-fluoro-6′-methylene-carbocyclic adenosine (FMCA) and 2′-fluoro-6′methylene-carbocyclic guanosine (FMCG)
发明人:CHU CHUNG K; MULAMOOTTTIL VARUGHESE ALEXANDER; MISHRA RAM C; SINGH UMA SHARAN
权利人:UNIV GEORGIA
摘要:The invention provides a new convergent approach for the synthesis of 2′-fluoro-6′-methylene-carbocyclic adenosine (FMCA) and 2′-fluoro-6′-methylene-carbocyclic guanosine (FMCG) from a readily available starting material in eight steps. An efficient and practical methodology for stereospecific preparation of a versatile carbocyclic key intermediate, (1S,3R, 4R)-3-tert-butoxy-4-(tert-butoxymethyl)-2-fluoro-5-methylenecyclopentanol (compound 8 of scheme 1A or a) in only six (6) steps is also provided. Prodrugs of these compounds are also prepared.

专利号:WO-2023118363-A1
优先权日:2021-12-22
标题:Method for the synthesis of a carbonyl-functionalised adduct
发明人:GODEHARD SIMON P; PELZER ALEXANDER
权利人:BRAIN Biotech AG
摘要:The invention relates to a method for the synthesis of a carbonyl-functionalised adduct.

专利号:US-9334273-B1
优先权日:2014-03-05
标题:Efficient and stereoselective synthesis of 2′-fluoro-6′-methylene-carbocyclic adenosine (FMCA)
发明人:CHU DAVID C K; SINGH UMA S
权利人:UNIV GEORGIA
摘要:The invention provides a new convergent approach for the synthesis of 2′-fluoro-6′-methylene-carbocyclic adenosine (FMCA) from a readily available starting material (Vince lactam) in fourteen steps. An efficient and practical methodology for stereospecific preparation of a versatile carbocyclic key intermediate, D -2′-fluoro-6′-methylene cyclopentanol by diazotization, elimination, stereoselective epoxidation, fluorination and oxidative reduction of the Vince lactam in twelve steps is also provided.

专利号:US-7582758-B2
优先权日:2004-06-08
标 题:Lewis acid mediated synthesis of cyclic esters
发明人:MARTIN KEVIN V
权利人:METABASIS THERAPEUTICS INC
摘要:Methods for the synthesis of cyclic phosphonic acid diesters from 1,3-diols are described, whereby cyclic phosphonic acid diesters are produced by reacting a chiral 1,3-diol and an activated phosphonic acid in the presence of a Lewis acid.
台州市星明药业有限公司
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北京诺德恒信化工技术有限公司
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南京齐达国际贸易有限公司
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苏州二叶制药有限公司
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天津药物研究院药业有限责任公司
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浙江车头制药股份有限公司
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邮箱:marketing@charioteer.cn
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北京世纪迈劲生物科技有限公司
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苏州恒益医药原料有限公司
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江苏天汁化学有限公司
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主要参考文献


1: Lin RZ, Sun PJ, Tao Q, Yao J, Chen JM, Lu TB. Mechanism study on stability enhancement of adefovir dipivoxil by cocrystallization: Degradation kinetics and structure-stability correlation. Eur J Pharm Sci. 2015 Oct 10. pii: S0928-0987(15)30035-X. doi: 10.1016/j.ejps.2015.10.006. [Epub ahead of print] doi: 10.3760/cma.j.issn.1007-3418.2015.08.007. Chinese. Chinese. doi: 10.1155/2015/529636. Epub 2015 Aug 11. Review.
6: De Clercq E. Current treatment of hepatitis B virus infections. Rev Med Virol. 2015 Jul 23. doi: 10.1002/rmv.1849. [Epub ahead of print] doi: 10.1002/cmdc.201500183. Epub 2015 Jul 1. doi: 10.3760/cma.j.issn.1007-3418.2015.04.004. Chinese. doi: 10.1371/journal.pone.0131337. eCollection 2015.
10: Yang J, Chen G, Chen X, Zhang H, Jiang D, Yang G. Initial combination anti-viral therapy with lamivudine and adefovir dipivoxil decreases short-term fatality rate of hepatitis-B-virus-related acute-on-chronic liver failure. Virol J. 2015 Jun 24;12:97. doi: 10.1186/s12985-015-0323-3.

合成参考文献


参考文献:10.1111/j.1478-3231.2010.02207.x
摘要:Marcellin P, Sung J, Piratvisuth T. Avoiding and managing lamivudine resistance in chronic hepatitis B: current approaches and potential strategies including pegylated interferon. Liver Int. 2010 May;30(5):657–68. doi: 10.1111/j.1478-3231.2010.02207.x.
参考文献:10.1371/journal.pone.0021698
摘要:Feng J, Lu L, Hua C, Qin L, Zhao P, Wang J, Wang Y, Li W, Shi X, Jiang Y. High Frequency of CD4+CXCR5+ TFH Cells in Patients with Immune-Active Chronic Hepatitis B. PLoS ONE. 2011 Jul 07;6(7):e21698. doi: 10.1371/journal.pone.0021698.
参考文献:10.1155/2011/367908
摘要:Panjaworayan N, Brown CM. Effects of HBV Genetic Variability on RNAi Strategies. Hepatitis Research and Treatment. 2011 Jul 02;2011():1–8. doi: 10.1155/2011/367908.
参考文献:10.1111/j.1478-3231.2011.02593.x
摘要:Grabowski J, Yurdaydìn C, Zachou K, Buggisch P, Hofmann WP, Jaroszewicz J, Schlaphoff V, Manns MP, Cornberg M, Wedemeyer H; HIDIT-1 study group. Hepatitis D virus-specific cytokine responses in patients with chronic hepatitis delta before and during interferon alfa-treatment. Liver Int. 2011 Oct;31(9):1395–405. doi: 10.1111/j.1478-3231.2011.02593.x.
参考文献:10.1111/j.1440-1746.2011.06852.x
摘要:Kim YJ, Cho HC, Sinn DH, Gwak GY, Choi MS, Koh KC, Paik SW, Yoo BC, Lee JH. Frequency and risk factors of renal impairment during long-term adefovir dipivoxil treatment in chronic hepatitis B patients. J Gastroenterol Hepatol. 2012 Feb;27(2):306–12. doi: 10.1111/j.1440-1746.2011.06852.x.
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