CAS: 1260663-37-3; 4,8-Dichloropyrido[3,4-D]Pyrimidine

该化合物是环球化合物,其4和8个位置上有一个有氯替代成分的丙烯丙酰胺核心,作为有机合成的多功能中间体,特别是在制药和农用化学品开发方面,其二氯脚手架为进一步功能化提供了反应场所,使复杂分子得以构建.该化合物的稳定性和选择性使得它具有交叉反应和核细胞代用品的价值.该化合物通常用于药物化学,合成动脉抑制剂和其他生物活性化合物.由于它具有潜在的再活动性和对湿度的敏感性,需要妥善处理.

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合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 4,8-Dichloropyrido[3,4-D]Pyrimidine 主要起始原料 8-Chloro-3H-Pyrido[3,4-D]Pyrimidin-4-One
  • (文献来源)合成步骤主要原料 8-Chloro-3H-Pyrido[3,4-D]Pyrimidin-4-One
📜3-氨基-2-氯吡啶置于正丁基锂,四甲基乙二胺,Sodium Hexamethyldisilazane,三氟乙酸,三氯氧磷体系中,用 四氢呋喃,正己烷,二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 22.0H,反应生成4,8-二氯吡啶并[3,4-D]嘧啶
参考文献:Design And Evaluation Of Novel 8-Oxo-Pyridopyrimidine Jak1/2 Inhibitors
标题:Design And Evaluation Of Novel 8-Oxo-Pyridopyrimidine Jak1/2 Inhibitors
摘要:A Highly Ligand Efficient,Novel 8-Oxo-Pyridopyrimidine Containing Inhibitor Of Jak1 And Jak2 Isoforms With A Pyridone Moiety As The Hinge-Binding Motif Was Discovered. Structure-Based Design Strategies Were Applied To Significantly Improve Enzyme Potency And The Polarity Of The Molecule Was Adjusted To Gain Cellular Activity. The Crystal Structures Of Two Representative Inhibitors Bound To Jak1 Were Obtained To Enable Sar Exploration. (C) 2013 Published By Elsevier Ltd.
Doi:10.1016/j.Bmcl.2013.08.082

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