📜6-氯烟酸置于氯化亚砜体系中,用 甲苯 用作溶剂,化学反应生成6-氯烟酰叔丁胺
参考文献:构建nk-1受体拮抗剂的2,4,5-取代吡啶的有效方法的研究与开发
标题:构建nk-1受体拮抗剂的2,4,5-取代吡啶的有效方法的研究与开发
摘要:罗氏(roche)已为新型强效nk 1受体拮抗剂确定了2,4,5-三取代的吡啶模板.构建这些nk-1受体拮抗剂的吡啶核心的先前策略涉及2,5-二取代吡啶的功能化.现在我们报告从商品成分构建吡啶核的情况.Shestopalov报告了反式的合成1-(2-氨基)的-4'-芳基-5'-氰基-1',2',3',4'-四氢-6'-羟基-2'-氧代-1,3'-联吡啶鎓内盐在碱的存在下,氯化-2-氧代乙基)吡啶鎓,芳族醛和氰基乙酸乙酯.这些盐与三氯氧化磷反应,得到4-芳基-3-氰基-2,6-二氯吡啶.通过胺对一个氯的区域选择性置换,剩余氯的氢解和腈水解,这些化合物可有效地转化为罗氏nk-1受体拮抗剂的烟酰胺前体.
Doi:10.1021/op060128M