📜氘代苯置于氯磺酸,硫酸,硝酸,Sodium Acetate,溶剂黄146,Sodium Hydroxide体系中,用 吡啶,乙醇 用作溶剂,化学反应 8.5H,反应生成磺胺二甲基嘧啶-D4
参考文献:一种稳定同位素氘标记的磺胺类药物及其制备方法
标题:一种稳定同位素氘标记的磺胺类药物及其制备方法
摘要:本发明属于化工合成技术领域,特别涉及一种稳定同位素氘标记的磺胺类药物及其制备方法,包括步骤:(1)用苯‑d6(I)进行硝化反应制备氘标记硝基苯‑d5(II),(2)将氘标记硝基苯‑d5(II)的硝基还原制得氘标记苯胺‑d5(III),(3)在无水醋酸钠和冰醋酸条件下,氘标记苯胺‑d5(III)与乙酸酐制得氘标记n‑乙酰苯胺‑d5(Iv),(4)氘标记n‑乙酰苯胺‑d5(Iv)与氯磺酸反应制得氘标记1‑氯磺酰基‑4‑乙酰氨基苯‑d4(V),(5)R取代氘标记1‑氯磺酰基‑4‑乙酰氨基苯‑d4(V)的氯,然后水解,制得同位素氘标记的磺胺类药物(Vii).本发明的提供的制备方法反应条件简单,反应时间短,转化效率高,经济性强,适合大批量合成.