📜3-氟苯乙烯置于盐酸,Dirhodium Tetraacetate,叠氮磷酸二苯酯,水,Sodium Methylate,三乙胺,Lithium Hydroxide体系中,用 甲醇,乙醇,二氯甲烷,甲苯 用作溶剂,化学反应 180.0H,反应生成(1R,2S)-2-(3-氟苯基)环丙胺
参考文献:含环丙基和甲基的神经元一氧化氮合酶抑制剂
标题:含环丙基和甲基的神经元一氧化氮合酶抑制剂
摘要:已经提出神经元一氧化氮合酶抑制剂作为治疗不同类型神经障碍的治疗剂.在顺式-3,4-吡咯烷支架的基础上,一系列反式已经合成了含有-环丙基和甲基的 Nnos 抑制剂.刚性吸电子环丙基环的插入降低了相邻氨基的碱性,这导致这些抑制剂与母体化合物相比的抑制活性降低.尽管如此,在体外酶分析的基础上,其中三个表现出两位数的纳摩尔抑制和高 Nnos 选择性.与这些抑制剂结合的 Nnos 和 Enos 的晶体结构为详细的构效关系 (Sar) 研究提供了基础.这些研究的结论将用作未来选择性 Nos 抑制剂开发的指南.
Doi:10.1016/j.Bmc.2012.12.019