CAS: 20232-39-7; 6,7-Dimethoxy-3,4-Dihydroisoquinoline Hydrochloride

该化合物是一种化学上稳定,高纯度化合物,通常用作制药合成和有机研究的中间体.它的二氢索基醇结构以6和7个位置的甲氧替代成分为特征,对研究碱性衍生物和开发生物活性分子很有价值.氢酸盐形式会增加溶解性和处理特性,促进其在水反应系统中的使用.该化合物的特征是:分批至批处理质量一致,确保合成应用的可靠性能.它对于探索...

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3382-18-1 4602-73-7 4721-98-6

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CAS号64-18-6 甲酸 | CAS号120-20-7 3,4-二甲氧基苯乙胺 | CAS号3382-18-1 6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉 | CAS号67455-70-3 2H-Benzo[a]quin...

合成工艺路线路线简述

    N-(3,4-二甲氧基苯乙基)甲酰胺,邻苯二甲酰氯 以 二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 5.0H,以79%的收率获得6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉盐酸盐
    参考文献:一种丁苯那嗪中间体的合成方法
    标题:一种丁苯那嗪中间体的合成方法
    摘要:本发明涉及有机合成领域,具体涉及一种丁苯那嗪中间体6,7‑二甲氧基‑3,4‑二氢异喹啉盐酸盐的合成方法.首先,将3,4‑二甲氧基苯乙胺与甲酸乙酯混合,发生酯的胺解反应得到n‑(3,4‑二甲氧基苯乙基)甲酰胺,随后将n‑(3,4‑二甲氧基苯乙基)甲酰胺粗品,溶解于有机溶剂,加入邻苯二甲酰氯发生关环反应,得到产物6,7‑二甲氧基‑3,4‑二氢异喹啉盐酸盐.本方法提供一种丁苯那嗪中间体6,7‑二甲氧基‑3,4‑二氢异喹啉盐酸盐的合成方法,以解决现有技术中反应成本高,收率低,副产物不易处理且产物质量低的问题.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2024239791-A1
    优先权日:2021-04-26
    标题 :Processes for the synthesis of valbenazine
    发明人：TUCKER JOHN LLOYD
    权利人:NEUROCRINE BIOSCIENCES INC
    摘要:The present application relates to processes for preparing (S)-(2R,3R,11bR)-3-isobutyl-9,10-dimethoxy-2,3,4,6,7,11b-hexahydro-1H-pyrido[2,1-a]isoquinolin-2-yl 2-amino-3-methylbutanoate di(4-methylbenzenesulfonate), which is an inhibitor of vesicular monoamine transporter 2 (VMAT2) useful in the treatment of hyperkinetic movement disorders such as tardive dyskinesia (TD).

    专利号:US-2022363680-A1
    优先权日:2019-09-13
    标题 :Processes for the synthesis of valbenazine
    发明人：TUCKER JOHN; KUCERA DAVID; HETTINGER DONALD; COCHRAN BRIAN M; BRANUM SHAWN; LE JACKIE; MCGEE KEVIN
    权利人:NEUROCRINE BIOSCIENCES INC
    摘要:The present application relates to processes for making (2R,3R,11bR)-3-isobutyl-9,10-dimethoxy-2,3,4,6,7,11b -hexahydro-1H-pyrido[2,1-a]isoquinolin-2-yl (S)-2-amino-3-methylbutanoate di(4-methylbenzenesulfonate), which is an inhibitor of vesicular monoamine transporter 2 (VMAT2) useful in the treatment of hyperkinetic movement disorders such as tardive dyskinesia (TD).

    专利号:WO-2022232060-A1
    优先权日:2021-04-26
    标 题:Processes for the synthesis of valbenazine

    专利号:EP-4330255-A1
    优先权日:2021-04-26
    标题 :Processes for the synthesis of valbenazine

    专利号:WO-2021050977-A1
    优先权日:2019-09-13
    标 题 :Processes for the synthesis of valbenazine

    专利号:CN-114423755-A
    优先权日:2019-09-13
    标 题:Process for the synthesis of valbenazines

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    主要参考文献

    参考标题:Synthesis And Biological Evaluation Of 3-Alkyl-Dihydrotetrabenazine Derivatives As Vesicular Monoamine Transporter-2 (Vmat2) Ligands
    作者:Pinguan Zheng,Brian P. Lieberman,Seok Rye Choi,Karl Plöessl,Hank F. Kung |发布日期:2011.6
    摘要:The Search Of New Probes For In Vivo Brain Imaging Of Vesicular Monoamine Transporter Type 2 (Vmat2), We Have Developed An Efficient Synthesis Of A Novel Series Of 3-Alkyl-Dihydrotetrabenazine (Dtbz) Derivatives. The Affinity Of Vmat2 Was Evaluated By An In Vitro Inhibitory Binding Assay Using [125I]-Iodovinyl-Tbz Or [18F](+)-Fp-Dtbz As Radioligands In Rat Striatal Tissue Homogenates. New Dtbz Derivatives

    合成参考文献


    摘要:Yakugaku Zasshi. Journal of Pharmacy., 88(1197), 1968 []
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