CAS: 126163-58-4; 4-Bromo-2,3-Difluorobenzonitrile

相似化合物

644985-24-0 194804-91-6 17823-40-4

上下游产品

4-溴-2,3-二氟苯甲醛 4-Bromo-2,3-Difluorobenzaldehyde 644985-24-0

4-Bromo-2,3-Difluorobenzaldehyde Oxime置于三乙胺,三氟乙酸体系中,用94 %的收率获得4-溴-2,3-二氟苯甲腈
参考文献:开发 Kras G12C 抑制剂 Divarasib 中高取代喹唑啉核心的简化制造工艺
标题:开发 Kras G12C 抑制剂 Divarasib 中高取代喹唑啉核心的简化制造工艺
摘要:本文介绍了一种合成高功能化喹唑啉的简化工艺,该工艺能够实现 Kras G12C 抑制剂divarasib的后期制备.该合成的亮点是关键的 2-氨基-4-溴-3-氟苯甲腈中间体的四步叠层制备,使用 Ncs 和催化 Hcl 的关键芳族氯化,使用 Co 2和 Dbu 环化为喹唑啉二酮,以及 Dabco−msoh 催化的 Halex 反应,形成目标氟化喹唑啉2.在氯化步骤中,我们遇到了不寻常的卤素扰乱,导致产生了关键的 4,5-二氯和 4,5-二溴杂质,由于下游化学中的净化能力极小,需要将这些杂质控制在较低水平.通过九个化学步骤和五次分离,以 39% 的总产率和 99.5 面积% HPLC 纯度制备 >500 Kg 的喹唑啉2,证明了制造过程.
Doi:10.1021/acs.Oprd.3C00351

专利信息

专利号:US-5087764-A
优先权日:1988-03-10
标 题 :Process for the preparation of 2,3-difluorobenzenes
发明人：REIFFENRATH VOLKER; KRAUSE JOACHIM
权利人:MERCK PATENT GMBH
摘要:1,4-disubstituted 2,3-difluorobenzenes according to formula I are suitable as intermediates for the synthesis of liquid crystalline compounds.

专利号:US-2023250074-A1
优先权日:2022-02-07
标 题:Process for synthesis of quinazoline compounds

专利号:BR-112016017679-B1
优先权日:2014-02-21
标题 :5-BENZYLISOQUINOLINE DERIVATIVE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF CARDIOVASCULAR DISEASES, PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF SUCH COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THEM