CAS: 911222-45-2; (S)-1-(5-Bromo-4-Methyl-2-(Morpholin-2-Ylmethoxy)Phenyl)-3-(5-Methylpyrazin-2-yl)Urea

该化合物是限制1号检查站(CHK1)的选择性抑制剂,是DNA损害反应路径的关键调节器.通过瞄准CHK1, Rabusertib 干扰细胞循环逮捕,提高DNA破坏剂的功效,使其成为肿瘤学混合疗法的一个有希望的候选体.高选择性最大限度地减少目标外效果,提高治疗精确度.临床研究显示,它有可能使肿瘤细胞对化疗和辐射有敏感感,特别是在P53缺陷的癌症中.Rabusertib 展示了有利于其临床发展的药用动力特性,支持其临床发展.持续研究的重点是优化剂量疗法,评估其协同效应,同时评估各种癌症模式的标准治疗.

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物理性质

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合成工艺路线路线简述

    📜反应生成 N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-吗啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲
    参考文献:Heteroaryl Urea Derivatives Useful For Inhibiting Chk1
    标题:Heteroaryl Urea Derivatives Useful For Inhibiting Chk1
    摘要:本发明揭示了在治疗与dna损伤或dna复制中的病症和疾病相关的替代脲化合物.本发明还揭示了制备这些化合物的方法以及它们作为治疗剂的用途,例如,用于治疗癌症和其他由dna复制缺陷,染色体分离或细胞分裂引起的疾病.

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    主要参考文献


    1: Corrales-Guerrero S, Cui T, Castro-Aceituno V, Yang L, Nair S, Feng H, Venere M, Yoon S, DeWees T, Shen C, Williams TM. Inhibition of RRM2 radiosensitizes glioblastoma and uncovers synthetic lethality in combination with targeting CHK1. Cancer Lett. 2023 Aug 28;570:216308. doi: 10.1016/j.canlet.2023.216308. Epub 2023 Jul 22. 26(2):474. doi: 10.3390/ijms26020474.
    3: Ashry R, Abdelsalam M, Hausen J, Hieber C, Zeyn Y, Sarnow AC, Schmidt M, Najafi S, Oehme I, Bros M, Chen JX, Dejung M, Sippl W, Krämer OH. Identification of a Proteolysis-Targeting-Chimera that Addresses Activated Checkpoint Kinase-1 Reveals its Non-Catalytic Functions in Tumor Cells. Angew Chem Int Ed Engl. 2025 Dec 1;64(49):e202514788. doi: 10.1002/anie.202514788. Epub 2025 Oct 17.
    4: Nieto-Jimenez C, Alcaraz-Sanabria A, Martinez-Canales S, Corrales-Sanchez V, Montero JC, Burgos M, Nuncia-Cantarero M, Pandiella A, Galan-Moya EM, Ocaña A. Checkpoint Kinase 1 Pharmacological Inhibition Synergizes with DNA-Damaging Agents and Overcomes Platinum Resistance in Basal-Like Breast Cancer. Int J Mol Sci. 2020 Nov 27;21(23):9034. doi: 10.3390/ijms21239034.

    合成参考文献


    参考文献:10.1186/1471-2407-14-325
    摘要:Lescarbeau RM, Kaplan DL. Quantitative analysis of castration resistant prostate cancer progression through phosphoproteome signaling. BMC Cancer. 2014 May 08;14():325.
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