CAS: 903576-44-3; 1-[3-[3-(4-Chlorophenyl)Propoxy]Propyl]Piperidine,Hydrochloride

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合成工艺路线路线简述

  • 362665-56-3 = 903576-44-3
    反应条件:1.1 Reagents: Thionyl Chloride Solvents: Ethanol; 5 °C; 3 H,Rt
    标题:Synthesis Of Tiprolisant Hydrochloride
    作者:Wang,Huan; Li,Liang; Wang,Xiaokui; Liu,Yadan; Zheng,Zhibing
    参考文献:Zhongguo Yiyao Gongye Zazhi 日期:2014 卷标:45(3) 页码:205-206
📜Pitolisant; 1-[3-[3-(4-氯苯基)丙氧基]丙基]哌啶置于盐酸体系中,用 水 作为反应溶剂,以30.7 G的收率获得产物ciproxidine; 1-[3-[3-(4-氯苯基)丙氧基]丙基]哌啶盐酸盐
参考文献:1-[3-[3-(4-氯苯基)丙氧基]丙基]-哌啶盐酸盐 的制备方法
标题:1-[3-[3-(4-氯苯基)丙氧基]丙基]-哌啶盐酸盐 的制备方法
摘要:本发明涉及一种1-[3-[3-(4-氯苯基)丙氧基]丙基]-哌啶盐酸盐的制备方法,步骤为:(1)将哌啶和1,3-二卤代丙烷置于水溶性的极性非质子性溶剂中,在碱性化合物作用下,缩合反应得到n-(3-卤丙基)哌啶;(2)N-(3-卤丙基)哌啶与3-(4-氯苯基)丙醇在溶剂中,碱性化合物作用下进行醚化,得到化合物1-[3-[3-(4-氯苯基)丙氧基]丙基]-哌啶;(3)1-[3-[3-4-氯苯基)丙氧基]丙基]-哌啶与hcl反应得到产品.本发明工艺步骤简单,操作方便,原料易得,价格便宜,制备的产物收率高,纯度高,成本低,适合工业化生产.

海关参考信息

专利信息


专利号:IT-201900013941-A1
优先权日:2019-08-05
标 题 :PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF PITOLISANT HCl

专利号:CN-110804026-B
优先权日:2019-11-18
标题:Synthesis method of 1- (3- (3- (4-chlorphenyl) propoxy) propyl) piperidine hydrochloride

专利号:CN-116640104-A
优先权日:2023-05-24
标题 :A kind of industrial synthesis method of tirolisan

专利号:CN-116640104-B
优先权日:2023-05-24
标 题:A kind of industrial synthesis method of tilorixan

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主要参考文献


1: Pitolisant Hydrochloride (Wakix): CADTH Reimbursement Review: Therapeutic area: Narcolepsy [Internet]. Ottawa (ON): Canadian Agency for Drugs and Technologies in Health; 2023 Feb. Report No.: SR0715CL. 2022 Dec.
186:108464. doi: 10.1016/j.neuropharm.2021.108464. Epub 2021 Jan 16. 177(15):3464-3472. doi: 10.1111/bph.15067. Epub 2020 May 23.
5: Kallweit U, Bassetti CL. Pharmacological management of narcolepsy with and without cataplexy. Expert Opin Pharmacother. 2017 Jun;18(8):809-817. doi: 10.1080/14656566.2017.1323877. Epub 2017 May 17.

合成参考文献


参考文献:10.1007/s00415-011-6171-1
摘要:Hartmann A, Worbe Y, Arnulf I. Increasing histamine neurotransmission in Gilles de la Tourette syndrome. J Neurol. 2012 Feb;259(2):375–6. doi: 10.1007/s00415-011-6171-1.
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