📜5-溴-2-氯吡啶置于间氯过氧苯甲酸体系中,用 二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应生成 5-溴-2-氯吡啶 N-氧化物
参考文献:荧光偏振用于评估pcaf Brd / Tat-Ack50缔合的小分子抑制剂
标题:荧光偏振用于评估pcaf Brd / Tat-Ack50缔合的小分子抑制剂
摘要:开发了一种荧光偏振竞争测定法,以有效筛选和评估pcaf溴结构域/ Tat-Ack50蛋白-肽相互作用的抑制剂.合成并评估了一系列吡啶1-氧化物衍生物.一些新型化合物2-(3-氨基丙基氨基)吡啶1-氧化物衍生物可能是pcaf溴结构域/ Tat-Ack50缔合的有效抑制剂.具体来说,是2-(3-氨基丙基氨基)-5-(羟甲基)吡啶一氧化盐酸盐(15)和5-((3-氨基丙基氨基)甲基)衍生物(20)被发现是pcaf Brd口袋的有效配体.最初的初步细胞研究表明,这些小分子抑制剂通过靶向宿主细胞蛋白pcaf Brd来阻断hiv复制,从而具有较低的细胞毒性,并且是抗hiv / Aids治疗策略的潜在先导.
DOI:10.1002/cmdc.201300499