📜1-叔丁氧羰基-4-甲氨基哌啶置于三乙酰氧基硼氢化钠,溶剂黄146,三氟乙酸体系中,用 二氯甲烷,1,2-二氯乙烷 作为反应溶剂,化学反应生成 4-(N-甲基-N-苄基)氨基哌啶
参考文献:新型抗锥虫化合物的设计,合成和评价.
标题:新型抗锥虫化合物的设计,合成和评价.
摘要:人类非洲锥虫病 (Hat) 是一种致命的被忽视的热带疾病,由原生动物寄生虫布氏锥虫引起.在筛选一系列不同的含氮杂环化合物的过程中,我们发现了两种新化合物,它们含有育亨宾和 Corynanthe 生物碱的四环核心,它们是布氏杆菌增殖和布氏杆菌甲硫氨酰-Trna 合成酶 (Tbmetrs) 活性的有效抑制剂.受这些关键发现的启发,我们制备了几个新系列的羟烷基 δ-内酰胺,δ-内酰胺和哌啶类似物,并测试了它们的抗锥虫活性.许多抑制剂对布氏锥虫的作用比这些最初的抑制剂更有效,其中一种羟烷基 δ-内酰胺衍生物在我们的测定中有效 25 倍.令人惊讶的是,这些活性化合物中的大多数都未能抑制 Tbmetrs.
DOI:10.1016/j.Tet.2020.131086