CAS: 566-57-4; (3R,5S,8R,9S,10S,13S,14S,17S)-17-[(1R)-1-Hydroxyethyl]-10,13-Dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-Tetradecahydro-1H-Cyclopenta[a]Phenanthren-3-Ol

该化合物是属于作为类类类孕的类甲状腺的类类固醇化合物,是类甲核的衍生物;该化合物具有3和20个位置的羟基组,有助于其独特的化学特性和生物活动;在室内温度下,该产品无色可粉黄,可溶于乙醇和甲醇等有机溶剂,但在水中溶解性有限;由于存在羟基化合物,它有可能成为各种生物相互作用包括荷尔蒙活动的可能性,因为它可能作为先质或代谢物在类甲类生物合成中发挥作用;其结构特征允许它参与各种生物化学途径,有可能影响生理过程;由于其具有腐蚀性性质,它也可能对内分泌系统产生影响,尽管具体的生物活动根据其使用情况可能有所不同;与许多类甲醚化合物一样,安全性和处理预防措施由于潜在的荷尔摩效应至关重要.

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    5Alpha-孕甾-3Alpha-醇-20-酮 Tetrahydroprogesterone 516-54-1

    合成工艺路线路线简述

      📜5Alpha-孕甾-3Alpha-醇-20-酮置于rabbit 20α-Hydroxysteroid Dehydrogenase,还原型辅酶ii(Nadph)四钠盐体系中,用 Aq. Phosphate Buffer 作为反应溶剂,化学反应生成 5-Alpha-孕烷-3-Alpha,20-Beta-二醇
      参考文献:兔20α-羟基类固醇脱氢酶的底物特异性和抑制剂敏感性
      标题:兔20α-羟基类固醇脱氢酶的底物特异性和抑制剂敏感性
      摘要:在这项研究中,我们检查了兔20α-羟类固醇脱氢酶(akr1C5)的底物特异性和抑制剂敏感性,该酶在孕激素失活终止妊娠中发挥作用.akr1C5在3-酮类固醇中仅还原具有17β-或20α/β-羟基的5α-二氢类固醇的3-酮基.相比之下,该酶可逆地有效地催化各种17-和20-酮类固醇的还原,包括雌激素前体(脱氢表雄酮,雌酮和5α-雄烷-3β-Ol-17-One)和解卵5β-孕烯3,20-Dione.除孕激素失活外,Akr1C5的雌激素形成和生育溶性类固醇的代谢可能与其在兔分娩中的作用有关.akr1C5还还原了各种非甾族羰基化合物,包括靛红,C型利钠肽受体和4-Oxo-2-Nonenal的拮抗剂,表明其在控制生物活性靛红和细胞毒性醛的解毒中的作用.akr1C5被山茱emp醇和槲皮素等黄酮类化合物有效地和竞争性地抑制,表明其活性受摄入的黄酮类化合物的影响.
      DOI:10.1248/bpb.B13-00342

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      合成参考文献


      参考文献:10.1016/j.bmcl.2010.06.137
      摘要:Dhagat U, Endo S, Soda M, Hara A, El-Kabbani O. Factorizing the role of a critical leucine residue in the binding of substrate to human 20alpha-hydroxysteroid dehydrogenase (AKR1C1): molecular modeling and kinetic studies of the Leu308Val mutant enzyme. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Sep 01;20(17):5274–6. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.06.137.
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