📜4-氯-3-三氟甲基硫氰酸苯酯置于一水合肼体系中,用 异丙醇 作为反应溶剂,化学反应 3.0H,以89%的收率获得产物4-氯-3-三氟甲基吡啶盐酸
参考文献:硫代氨基脲,具有有前景的吲哚胺-2,3-双加氧酶(ido)抑制特性的片段
标题:硫代氨基脲,具有有前景的吲哚胺-2,3-双加氧酶(ido)抑制特性的片段
摘要:为了探索硫代氨基脲化合物对抑制吲哚胺2,3-二加氧酶(ido)的兴趣,Ida是抗癌免疫疗法的有希望的治疗靶标,制备了一系列32种苯基硫代氨基脲衍生物并评估了它们对ido的抑制作用.我们的研究表明,在这些衍生物中,在硫代氨基脲上具有4-氰基苯基特征的化合物14是该系列中最有效的ido抑制剂,具有ic 50为1.2μm.所描绘的sar显示,相对于苯硫代氨基脲而言,在3-位和4-位的取代非常有前景,而在2-位的取代总是导致效力较低或无活性的衍生物.实际上,该研究突出了一种新颖有趣的ido抑制支架,以进一步发展.
DOI:10.1016/j.Ejmech.2014.05.044