📜在 四丁基氟化铵体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,化学反应生成4-正丁氧基苯酚
参考文献:开发作用于半胱氨酰白三烯受体 1 和 G 蛋白偶联胆汁酸受体 1 的多靶点化合物的结构基础
标题:开发作用于半胱氨酰白三烯受体 1 和 G 蛋白偶联胆汁酸受体 1 的多靶点化合物的结构基础
摘要:G 蛋白偶联受体 (Gpcr) 是 40% 的已上市药物的分子靶标,也是开发新疗法的研究最多的结构.Gpcrs 超家族的不同成员可以调节作用于不同途径的相同细胞过程,因此代表了实现具有协同药理作用的多靶点药物的有吸引力的机会.在这里,我们提出了一系列对半胱氨酰白三烯受体 1 (Cyslt 1 ) 具有双重活性的化合物.R) 和 G 蛋白偶联胆汁酸受体 1 (Gpbar1).它们是 Rev5901 的衍生物--第一个报道的双重化合物--在治疗结肠炎和其他炎症过程中具有治疗潜力.我们报告了两种 Gpcr 中最活跃的化合物的结合模式,为未来的药物设计研究揭示了前所未有的结构基础,包括存在与配体中的芳环适当间隔的极性基团以与cyslt 1 R的 Arg79 2.60相互作用并实现双重活动.
Doi:10.1021/acs.Jmedchem.1C01078