对氟苯甲醚置于正丁基锂,硼酸三异丙酯体系中,用 四氢呋喃,环己烷 用作溶剂,化学反应 5.0H,以30%的收率获得5-氟-2-甲氧基苯硼酸
参考文献:作为多巴胺d4受体配体的新系列吗啉和1,4-恶唑烷衍生物:合成和3D-Qsar模型.
标题:作为多巴胺d4受体配体的新系列吗啉和1,4-恶唑烷衍生物:合成和3D-Qsar模型.
摘要:自多巴胺d(4)受体亚型的鉴定和关于其可能参与精神分裂症的推测以来,选择性d(4)配体的开发已投入大量工作.这些选择性配体可能是没有锥体束外副作用的有效抗精神病药.这项工作描述了对多巴胺d(4)受体具有选择性的新系列的2,4-二取代的吗啉和2,4-二取代的1,4-恶唑酮的合成.进行了使用grid / Golpe方法的3D-Qsar分析,目的是更好地了解化学结构与生物活性之间的关系.通过查看系数图,我们可以确定对于亲和力至关重要的区域位于两个苯环系统(对氯苄基)周围,和属于吗啉或1,4-氧杂庚烷体系的脂族胺.另外,吗啉或1,4-氧杂庚烷环的大小对于亲和力似乎很重要.
Doi:10.1021/jm031111M