CAS: 104376-79-6; (6R,7R)-7-((Z)-2-(2-Aminothiazol-4-yl)-2-(Methoxyimino)Acetamido)-3-(((2-Methyl-5,6-Dioxo-1,2,5,6-Tetrahydro-1,2,4-Triazin-3-yl)Thio)Methyl)-8-Oxo-5-Thia-1-Azabicyclo[4.2.0]Oct-2-Ene-2-Carboxylic Acid, Disodium Salt,Hemiheptahydrate

该化合物是一种主要用于治疗各种细菌感染的广谱胸腺素抗生素,其特点是二钠盐,其特征是,它能增加水中的溶性,适合静脉注射或肌肉内管用.二氢酸盐形式表明,该化合物含有七种水分子,每分子二钠丙烯酸酯,有助于其稳定性和溶性.二硝酸丙酮对范围广泛的各种克模性细菌和克格乳性细菌有效,包括抗其他抗生酶的菌株.其行动机制包括抑制细菌细胞壁合成,导致细胞的透析和死亡.该化合物一般是良好的,尽管它可能在某些病人中造成副作用,例如过敏反应或胃肠紊乱.此外,在治疗过程中,必须监测肾脏主要排出的肾脏功能.总体而言,二乙酰胺氢酸钠是现代医学中的重要治疗剂,特别是治疗严重感染的治疗剂.

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欧盟法规

C&L通报

合成工艺路线路线简述

    专利信息


    专利号:US-5945414-A
    优先权日:1996-12-03
    标 题:Process for the preparation of new intermediates useful in the synthesis of cephalosporins
    发明人:SOGLI LORIS; TERRASSAN DANIELE; BERNASCONI ERMANNO; SALTO FRANCISCO
    权利人:ANTIBIOTICOS SPA
    摘要:Cefazolin, cefazedone, cefoperazone, cefamandole, cefatrizine or ceftriaxone is prepared by reacting glutaryl 7-ACA of the formula: with a compound of formula (II): R-SH(II) wherein R is 5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl, 1H-1,2,3-triazol-4-yl, 1-methyl-tetrazol-5-yl or 1,2,5,6-tetrahydro-2-methyl-5,6-dioxo-1,2,4-triazin-3-yl group, and R1 and R2 are both hydrogen and the other is an acyl group, in an aqueous solution in an amount of 3-5 mols per mol of glutaryl 7-ACA to about 90 DEG C. and for a time from about 2 to about 10 hours; optionally recovering the excess of the compound of formula (II), thereby preparing a compound of formula (III) in an aqueous solution: wherein R is as above defined and optionally deacylating said compound of formula (III); and converting the resulting compound of formula (I) wherein R, R1 and R2 are as defined above in the presence of a non-chlorinated solvent into one of said cephalosporins.

    专利号:US-9006421-B2
    优先权日:2013-03-14
    标题 :Cephalosporin compositions and methods of manufacture
    发明人:LAI JAN-JI; PATHARE PRADIP M; KOLLA LAXMA; SORET ADRIEN F
    权利人:CUBIST PHARM INC
    摘要:Provided herein is a method for the synthesis of cephalosporin antibiotic compounds comprising the conversion of a protected 7-amino group into a 7-carboxamide moiety in a single step.

    专利号:EP-0846695-A1
    优先权日:1996-12-03
    标题:Process for the preparation of new intermediates useful in the synthesis of cephalosporins
    苏州中联化学制药有限公司
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    参考文献:10.1124/mol.119.115964
    摘要:Lee TD, Lee OW, Brimacombe KR, Chen L, Guha R, Lusvarghi S, Tebase BG, Klumpp-Thomas C, Robey RW, Ambudkar SV, Shen M, Gottesman MM, Hall MD. A High-Throughput Screen of a Library of Therapeutics Identifies Cytotoxic Substrates of P-glycoprotein. Molecular Pharmacology. 2019 Nov;96(5):629–40. doi: 10.1124/mol.119.115964.
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