5-硝基苯并呋喃-2-羧酸乙酯置于镍 氢气,Potassium Carbonate体系中,用 甲醇,正丁醇 作为反应溶剂,化学反应 75.0H,反应生成 5-(1-哌嗪基)-2-苯并呋喃羧酸乙酯盐酸盐
参考文献:一类吲哚丁基哌嗪作为双5-Ht(1A)受体激动剂和血清素再摄取抑制剂的合成及其构效关系.
标题:一类吲哚丁基哌嗪作为双5-Ht(1A)受体激动剂和血清素再摄取抑制剂的合成及其构效关系.
摘要:吲哚烷基苯基哌嗪的系统结构修饰导致此类5-Ht(1A)受体激动剂的选择性和亲和力提高.在吲哚的5位引入吸电子基团提高了5-羟色胺转运蛋白的亲和力,并且氰基被证明是此处最好的取代基.5-氟和5-氰基取代的吲哚在体外和体内试验中显示出可比的结果,并且通过计算分子静电势和偶极矩来支持这些取代基之间的生物等排.在离体(对氯苯丙胺测定)和体内(超声发声)测试中进一步检查了显示出有希望的体外数据的化合物.芳基哌嗪部分的优化表明,5-苯并呋喃基-2-羧酰胺最适合增加5-Ht转运蛋白和5-Ht(1A)受体的亲和力并抑制d(2)受体的结合.5-[4-[4-(5-氰基-3-吲哚基)丁基]-1-哌嗪基]苯并呋喃-2-羧酰胺29(维拉唑酮,Emd 68843)被确定为高选择性5-Ht(1A)受体激动剂[gtpgammas,Ed(50)= 1.1 Nm],具有亚纳摩尔的5-Ht(1A)亲和力[ic(50)= 0
DOI:10.1021/jm040793Q