CAS: 403811-55-2; 5-(4-Ethylbenzylidene)-2-Thioxothiazolidin-4-One
该化合物是医药的开发,因为硫氨基环具有已知的生物意义; 该化合物还可能具有抗氧化剂或抗微生物特性,这些特性在铬衍生物中很常见; 然而,具体的生物活动和机制需要通过实验研究作进一步调查; 与许多有机化合物一样,应当注意安全和处理预防措施,因为公共数据库并未广泛描述该物质的毒性和环境影响.
- 英文名称5-(4-Ethylbenzylidene)-2-Thioxothiazolidin-4-One
- 中文名称(5E)-5-(4-乙基亚苄基)-2-疏基-1,3-噻唑-4(5H)-酮
- IUPAC名称5-(4-ethylbenzylidene)-2-mercaptothiazol-4(5H)-one
- 其它别名(Z,E)-5-(4-ETHYLBENZYLIDINE)-2-THIOXOTHIAZOLIDIN-4-ONE; 5-[(4-Ethylphenyl)methylene]-2-thioxo-4-thiazolidinone; (5E)-5-(4-ethylbenzylidene)-2-mercapto-1,3-thiazol-4(5H)-one
- CAS编号403811-55-2
- MFCD编号:MFCD04969046
- EINECS号:637-030-4
- 分子式:C12H11NOS2分子量:249.36
- 产品CID: 1417164
- 产品分类生物化工 → 抑制剂 → 细胞周期(Cell Cycle)
物理性质
- 沸点387.1±52.0 °C at 760 mmHg
- 闪点187.9±30.7 °C
- 密度1.3±0.1 g/cm3
- pKa:7.72±0.30(预测)
- PSA:93.53
- LogP:4.38
- 折射率1.664
- 蒸汽压0.0±0.9 mmHg at 25°C
- 溶解性DMSO: >10mg/mL
- 外观形态黄色黄色固体
- 储存条件2-8°C
- 产品应用该化合物是用于癌症研究以探测C-MYC驱动的转录程序以及肿瘤信号的癌症研究中广泛使用的微粒蛋白-蛋白互动作用的微粒抑制剂. 在体外, 10058°F4有选择地连接到C-MIC的 BHLHHZIP 域,防止与MAX 的异化并抑制C-MYCDNA结合和转录活动,导致**G1细胞周期的停用**,并减少多条癌症细胞线的传播,包括低微MOLAR浓度(通常为25°100 微米)的白血病和固态肿瘤.它也诱发了骨质硬化和下沉积的C-MIC目标基因,如环球D1和ONNNITHINE DECARBOXYLAASE. 在活性中, 100_58° F4已经显示在C-MYC-依赖癌症的XEGRAFT模型中** 抑制肿瘤生长**,在内部系统接触极限上显著减少肿瘤数量和扩散标志,尽管其立体外的磁体接触,但其立晶体接触限制,显示快速的磁性控制下,在磁性接触中显示其磁体内显性接触下,** .
MSDS等安全信息
欧盟法规
ECHA物质C&L通报上下游产品
2-thioxo-4-thiazolidinone 4-ethylbenzylaldehyde合成工艺路线路线简述
📜罗丹宁,4-乙基苯甲醛置于potassium Carbonate体系中,用 水 作为反应溶剂,化学反应生成 5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁(该产品不可在美国销售)
参考文献:基于金的药效团抑制细胞内 Myc 蛋白
标题:基于金的药效团抑制细胞内 Myc 蛋白
摘要:通过用于生物医学应用的小分子直接靶向内在无序的蛋白质,包括 Myc,将解决化学生物学和医学中长期存在的问题.因此,我们开发了基于金的小分子 Myc 试剂,可在细胞内与 Myc 结合并调节 Myc 转录活性.先导化合物包括亲和配体和能够进行蛋白质化学修饰的金 (I) 或金 (Iii) 弹头.通过 Cetsa 和免疫共沉淀进行的基于细胞的 Myc 靶标参与研究揭示了化合物与 Myc 在细胞中的特异性相互作用.与包括 Tnbc,Mda-Mb-231 在内的细胞中的 10058-F4 相比,铅金 (I) 试剂1以 Myc 依赖性方式表现出卓越的细胞杀伤潜力(高达 35 倍).随后,1通过功能比色测定抑制 Myc 转录因子活性,使用全细胞转录组学进行基因分析显示 Myc 靶基因受到1的显着调节.这些发现表明,基于金的金属介导的配体亲和化学(mlac)是开发针对 Myc 的化学探针和抗癌疗法的有前景的策略.
DOI:10.1002/chem.202004962
海关参考信息
- 2901210000-乙烯
2901220000-丙烯
2902500000-苯乙烯
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主要参考文献
1: Yang K, Zhang W, Zhong L, Xiao Y, Sahoo S, Fassan M, Zeng K, Magee P, Garofalo M, Shi L. Long non-coding RNA HIF1A-As2 and MYC form a double-positive feedback loop to promote cell proliferation and metastasis in KRAS-driven non- small cell lung cancer. Cell Death Differ. 2023 Apr
11:1–17. doi: 10.1038/s41418-023-01160-x. Epub ahead of print.
2: Zhang Y, Li J, Huang Y, Chen Y, Luo Z, Huang H, West RE 3rd, Nolin TD, Wang Z, Li S. Improved antitumor activity against prostate cancer via synergistic targeting of Myc and GFAT-1. Theranostics. 2023 Jan 1;13(2):578-595. doi: 10.7150/thno.76614.
合成参考文献
参考文献:10.18632/oncotarget.6116
摘要:Wang H, Teriete P, Hu A, Raveendra-Panickar D, Pendelton K, Lazo JS, Eiseman J, Holien T, Misund K, Oliynyk G, Arsenian-Henriksson M, Cosford ND, Sundan A, Prochownik EV. Direct inhibition of c-Myc-Max heterodimers by celastrol and celastrol-inspired triterpenoids. Oncotarget. 2015 Oct 20;6(32):32380–95.
参考文献:10.1038/s41375-018-0124-y
摘要:Hu T, Wu Q, Chong Y, Qin H, Poole CJ, van Riggelen J, Ren M, Cowell JK. FGFR1 fusion kinase regulation of MYC expression drives development of stem cell leukemia/lymphoma syndrome. Leukemia. 2018 Apr 02;32(11):2363–73. doi: 10.1038/s41375-018-0124-y.
参考文献:10.1007/s00280-008-0774-y
摘要:Guo J, Parise RA, Joseph E, Egorin MJ, Lazo JS, Prochownik EV, Eiseman JL. Efficacy, pharmacokinetics, tisssue distribution, and metabolism of the Myc–Max disruptor, 10058-F4 [Z,E]-5-[4-ethylbenzylidine]-2-thioxothiazolidin-4-one, in mice. Cancer Chemotherapy and Pharmacology. 2008 May 29;63(4):615–25. doi: 10.1007/s00280-008-0774-y.
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