在 Ammonium Hydroxide,N-氯代丁二酰亚胺,溶剂黄146,三乙胺,三氟乙酸体系中,用 二氯甲烷,水,乙腈 作为反应溶剂,化学反应 18.0H,反应生成 4-(3-甲基苯基)氨基吡啶-3-磺酰胺
参考文献:一种托拉塞米关键中间体的合成方法
标题:一种托拉塞米关键中间体的合成方法
摘要:本发明涉及了一种托拉塞米关键中间体(vii)的合成方法,具有以下步骤:1)起始原料(i)经叔丁氧羰基(boc)保护氨基得到中间体(II),2)中间体(II)再经苄基保护巯基得到中间体(iii),3)中间体(iii)经氧化氯代反应得到中间体(iv),4)中间体(iv)经氨化反应得到中间体(v),5)中间体(v)经脱保护得到中间体(vi),6)中间体(vi)再与间氯甲苯反应得到托拉塞米关键中间体(vii)).该合成方法不使用高污染试剂和高危险性试剂,本发明为首次报道,本发明提出的制备方法具有原料易得,成本低廉,三废量少,方法简单,条件温和,操作方便,产品纯度高,适合工业化生产等特点,可应用于托拉塞米的生产.