CAS: 503610-43-3; N-(4-(4-Fluorophenyl)-5-((E)-2-((2S,4R)-4-Hydroxy-6-Oxotetrahydro-2H-Pyran-2-yl)Vinyl)-6-Isopropylpyrimidin-2-yl)-N-Methylmethanesulfonamide

该化合物是合成Rosuvastatin(一种广泛使用的用于管理高胆固醇血清的恒定物质)的关键中间体,这种乳腺形式在制药生产过程中的稳定性和易于处理方面有优势,其定义明确的化学结构确保下游工艺的一贯质量和再生性.Rosuvastatin Lactone对于受控地转换为活性药物成分(API)特别有价值,能够进行精确的配方开发.该化合物的高度纯度和与标准合成路线的兼容性使得它成为工业规模生产的首选.其实用性延伸到研究应用,在其中它作为基于俄罗斯蒸气的药物产品的分析方法开发和杂质特征分析的参考标准.

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CAS号287714-41-4 罗伐他汀 | CAS号851440-19-2 2-((4R,6S)-6-((... | CAS号355805-96-8 Rosuvastatin me... | CAS号355806-00-7 瑞舒伐他汀叔丁酯 | CAS号1353637-13-4 E-(6-{2-[2-(N-m... | CAS号851440-18-1 (6-{(E)-2-[4-(4... | CAS号124655-09-0 (4R-Cis)-6-羟甲基-... | CAS号147118-36-3 4-(4-氟苯基)-6-异丙基...

合成工艺路线路线简述

    罗伐他汀 以 甲苯 作为反应溶剂,化学反应 22.0H,反应生成 瑞舒伐他汀内酯
    参考文献: Process For The Preparation Of Statins In The Presence Of Base[fr] Procédé De Préparation De Statines En Présence D'Une Base
    标题: Process For The Preparation Of Statins In The Presence Of Base[fr] Procédé De Préparation De Statines En Présence D'Une Base
    摘要:本发明涉及一种通过在碱性金属烷氧基存在下,通过醛和磺酮衍生物之间的julia-Kocienski反应制备他汀的方法.所得的衍生物适用于他汀类化合物的构建模块,如西立伐他汀,氟伐他汀,匹伐他汀和罗伐他汀.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-8471045-B2
    优先权日:2007-04-03
    标题 :Synthesis of statins
    发明人:CASAR ZDENKO; MESAR TOMAZ; KOPITAR GREGOR; MRAK PETER; OSLAJ MATEJ
    权利人:CASAR ZDENKO; MESAR TOMAZ; KOPITAR GREGOR; MRAK PETER; OSLAJ MATEJ; LEK PHARMACEUTICALS
    摘要:The process for the synthesis of statins featuring the use of an early intermediate (4R,6S)-6-(dialkoxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2,4-diol which already possesses the desired stereochemistry corresponding to the final statin.

    专利号:US-9067895-B2
    优先权日:2009-12-16
    标题 :Processes for the preparation of key intermediate for the synthesis of rosuvastatin or pharmaceutically acceptable salts thereof
    发明人:ANDRENSEK SAMO; ANZEL JOLANDA; HOCEVAR MARJETA; CASAR ZDENKO
    权利人:ANDRENSEK SAMO; ANZEL JOLANDA; HOCEVAR MARJETA; CASAR ZDENKO; LEK PHARMACEUTICALS
    摘要:The present invention relates in general to the field of organic chemistry and in particular to a process for the preparation of 5-((E)-2-((2S,4R)-4-hydroxy-6-oxotetrahydro-2H-pyran-2-yl)vinyl)-4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(N-methylmethanesulfonylamino)pyrimidine (RSVL) as well as a process for preparing crystalline 5-((E)-2-((2S,4R)-4-(tert-butyldimethylsilyloxy)-6-oxotetrahydro-2H-pyran-2-yl)vinyl)-4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(N-methylmethanesulfonylamino)pyrimidine (RSVLTBS) useful as key intermediates for the preparation of rosuvastatin or pharmaceutically acceptable salts thereof.

    专利号:WO-2011073232-A1
    优先权日:2009-12-16
    标 题 :Process for the preparation of key intermediates for the synthesis of rosuvastatin or pharmaceutically acceptable salts thereof

    专利号:EP-2602249-B1
    优先权日:2011-12-06
    标题:Synthesis of rosuvastatin by means of co-crystals

    专利号:US-2012022091-A1
    优先权日:2009-02-02
    标题:Key intermediates for the synthesis of rosuvastatin or pharmaceutically acceptable salts thereof

    专利号:US-2011178295-A1
    优先权日:2007-04-03
    标 题:Synthesis of statins
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    主要参考文献


    1: Ana Cecilia PP, Victor Manuel PA, Isabel WF, Enrique CH, Pedro LS, Jorge Skiold LC, Maria del Carmen CH, Carlos CH. Mechanism of the relaxant effect of rosuvastatin lactone on rat aortic rings. Front Biosci (Elite Ed). 2012 Jan 1;4(5):1787-94. doi: 10.2741/499. 68(6):328-334. doi: 10.1055/s-0043-123576. Epub 2017 Dec 12. 72(8):925-31. doi: 10.1007/s00228-016-2065-6. Epub 2016 May 5. 75(5):455-63. doi: 10.1016/j.clpt.2003.12.014. 73(4):322-9. doi: 10.1016/s0009-9236(02)17633-8. 32(3):575-87. doi: 10.1016/j.clinthera.2010.03.015. 71(3):329-40. doi: 10.1007/s00228-014-1800-0. Epub 2015 Jan 30. 38(1):e5766. doi: 10.1002/bmc.5766. Epub 2023 Nov 2. 77(10):1285-91. doi: 10.1016/j.chemosphere.2009.09.068. Epub 2009 Oct 27. 402(3):1217-27. doi: 10.1007/s00216-011-5548-4. Epub 2011 Nov 23. 78(4):330-41. doi: 10.1016/j.clpt.2005.06.013. 75(19):6681-4. doi: 10.1021/jo101050z. 83(2):251-7. doi: 10.1038/sj.clpt.6100267. Epub 2007 Jun 13. 40(4):492-499. doi: 10.1038/s41401-018-0013-y. Epub 2018 Jun 27.
    15: Merlier F, Jellali R, Leclerc E. Online monitoring of hepatic rat metabolism by coupling a liver biochip and a mass spectrometer. Analyst. 2017 Sep 25;142(19):3747-3757. doi: 10.1039/c7an00973a.

    合成参考文献


    摘要:S113 | SWISSPHARMA24 | 2024 Swiss Pharmaceutical List with Metabolites | DOI:10.5281/zenodo.10501043
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