📜5-O-Benzoyl-α-D-Xylofuranose置于4-二甲氨基吡啶,偶氮二异丁腈,硫酸,三正丁基氢锡,溶剂黄146体系中,用 二氯甲烷,甲苯 作为反应溶剂,化学反应 2.0H,反应生成 5-O-苯甲酰基-1,2-二-O-乙酰基-3-脱氧-D-呋喃核糖
参考文献:T-705 衍生的前药与奥司他韦联合使用时,对多种甲型流感病毒显示出高抗病毒功效,并具有协同效应
标题:T-705 衍生的前药与奥司他韦联合使用时,对多种甲型流感病毒显示出高抗病毒功效,并具有协同效应
摘要:新出现的甲型流感病毒(iav)有可能引发大流行,给全球人类健康带来不可预测的后果.特别是,世界卫生组织已宣布禽类 H5 和 H7 亚型为高风险候选者,对这些病毒的持续监测以及新型,广泛作用的抗病毒药物的开发是预防大流行的关键.在这项研究中,我们试图设计 T-705(法匹拉韦)相关抑制剂,以 Rna 依赖性 Rna 聚合酶为靶点,并评估其针对多种 Iav 的抗病毒功效.因此,我们合成了 T-705 核糖核苷类似物(称为 T-1106 前核苷酸)的衍生物文库,并测试了它们在体外抑制季节性和高致病性禽流感病毒的能力.我们进一步表明,T-1106 的二磷酸盐 (Dp) 前药是 H1N1,H3N2,H5N1 和 H7N9 Iav 复制的有效抑制剂.重要的是,与 T-705 相比,这些 Dp 衍生物的抗病毒活性高出 5 至 10 倍,并且在治疗活性浓度下无细胞毒性.此外,我们的主要 Dp 前药候选药物
DOI:10.3390/pharmaceutics15061732