📜在 盐酸体系中,用 水 用作溶剂,化学反应 4.0H,以93.2%的收率获得加替沙星盐酸盐
参考文献:喹诺酮羧酸衍生物或二氮杂萘酮羧酸衍生物的制备方法
标题:喹诺酮羧酸衍生物或二氮杂萘酮羧酸衍生物的制备方法
摘要:本发明属于医药化工领域,涉及喹诺酮羧酸衍生物或二氮杂萘酮羧酸衍生物的制备方法,具体涉及7‑取代‑3‑喹诺酮羧酸衍生物或7‑取代‑1,5‑二氮杂萘酮羧酸衍生物的制备方法.所述的制备方法包括如下步骤:(1)在有机溶剂中,将硼螯合物ii与有机胺iii在有机硅化合物下发生偶联反应,得到化合物iv;(2)将化合物iv与盐酸混合,随后过滤分离沉淀的化合物i.本发明所述制备方法相比于传统方法,它条件更为温和,能够减少底物喹啉羧酸硼酸酯的水解,同时避免了副产物hf对产品纯度的影响,收率高,纯度高,使用有机硅相比于传统的碱,更适合用于7‑取代‑3‑喹诺酮羧酸衍生物或7‑取代‑1,5‑二氮杂萘酮羧酸衍生物的工业制备.