CAS: 76537-18-3; 3-Bromo-5-Chloropyrazin-2-Amine

相似化合物

212779-21-0 21943-13-5 1082843-72-8

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CAS号33332-29-5 2-氨基-5-氯吡嗪 | CAS号874-31-7 2-氨基-5-氯-3-甲氧基吡嗪 | CAS号84066-11-5 8-溴-6-氯-3-甲基咪唑并...

2-氨基-5-氯吡嗪置于n-溴代丁二酰亚胺(Nbs)体系中,用 二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应 0.25H,以87%的收率获得产物2-氨基-3-溴-5-氯吡嗪
参考文献:从2-氨基吡嗪完全合成法维拉韦
标题:从2-氨基吡嗪完全合成法维拉韦
摘要:首先从廉价的和可商购的起始原料2-氨基吡嗪合成法维拉韦.方案4中嵌入的优选路线由七个步骤组成,并且通过3,6-二氯吡嗪-2-甲腈8的新颖而有效的合成得到了强调.在四个连续步骤中制备该中间体,所述四个步骤为吡嗪环的区域选择性氯化,溴化,Pd催化的氰化和sandmeyer重氮化/氯化.该方案消除了先前合成方法中的有害pocl 3并提供了更高的收率(48%),比最近公布的方法高1.3倍.从中间8然后,随后的亲核氟化,腈水合和羟基取代有效地提供了目标产物.还研究了另一种使用相同原料的合成方法,以绕过引起过敏的二氯中间体8.但是,未实现中间体19或22在吡嗪c6位置进行单氟化的关键步骤.
DOI:10.1007/s11696-018-0654-9

专利信息

专利号:US-10858359-B2
优先权日:2016-06-07
标题 :Heterocyclic ring derivatives useful as SHP2 inhibitors
发明人：MA CUNBO; GAO PANLIANG; CHU JIE; WU XINPING; WEN CHUNWEI; KANG DI; BAI JINLONG; PEI XIAOYAN
权利人:JACOBIO PHARMACEUTICALS CO LTD
摘要:Provided are certain novel pyrazine derivatives (I) as SHP2 inhibitors which is shown as formula (I), their synthesis and their use for treating a SHP2 mediated disorder. More particularly, provided are fused heterocyclic derivatives useful as inhibitors of SHP2, methods for producing such compounds and methods for treating a SHP2-mediated disorder.

专利号:CN-113234029-B
优先权日:2021-05-25
标 题 :Synthesis method of 2-amino-3, 5-dihalogen pyrazine