📜东莨菪内酯置于3-甲基吡啶,吡啶盐酸盐体系中,用 5,5-Dimethyl-1,3-Cyclohexadiene 作为反应溶剂,化学反应 6.0H,反应生成 去甲布拉易林,6-Hydroxy-8,8-Dimethyl-8H-Pyrano[3,2-F]-Chromen-3-One
参考文献:合成和评估取代的8,8-二甲基-8H-吡喃并[2,3-F] Chromen-2-One衍生物作为血管舒张剂.
标题:合成和评估取代的8,8-二甲基-8H-吡喃并[2,3-F] Chromen-2-One衍生物作为血管舒张剂.
摘要:从草素(11)作为血管舒张剂合成了一系列取代的8,8-二甲基-8 H-吡喃并[2,3-F] Chromen-2-Ones(chromeno-Coumarin Hybrids).评估了合成的化合物21A-F,22,23A-E和scopoletin(11)在内皮完整的大鼠主肠系膜动脉(mma)中的血管舒张作用.化合物11,21A,21C-˚f和22 Ec的范围内预收缩mma表明显著血管舒张50值1.58-5.02μm.与东pole碱相比,这些衍生物对实验组织的敏感性提高了29.40-70.89倍(11),母体分子.其中,发现22种化合物的活性最高,其ec 50为1.58µm,灵敏度提高70.89倍.对22种化合物的机械评价表明,它通过ca 2+激活的k +(bkca)通道发挥血管舒张作用,且其作用与内皮无关.
DOI:10.1016/j.Bmcl.2019.126759