CAS: 478183-60-7; (S)-2-((Tert-Butoxycarbonyl)Amino)-3-Cyclobutylpropanoic Acid

该化合物是一种手性非蛋白性氨基酸衍生物,具有环丁基侧链和受生物保护的矿物质组,该化合物主要用于浸泡物合成和药用化学,作为引进受限制的环丁基元素的构件,可以提高符合性硬性,提高目标分子的结合性.三丁氧基碳基(Boc)组确保多步合成中选择性脱保的正保护,其高抗原纯度和明确界定的立体化学学使其对设计成聚胺和生物活性化合物具有价值.环丁基混合物提供了独特的消毒和电子特性,有助于在......

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174266-00-3 1201593-65-8 478183-63-0

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cyclobutanemethanol (S)-2-amino-3-cyclobutylpropanoic acid tert-butyl dicarbonatedi-tert-butyl dicarbonate cyclobutylmethyl methanesulfonate [2-cyclobutyl-1S-(methoxymethylcarbamoyl)ethyl]-carbamic acid tert-butyl ester

合成工艺路线路线简述

    📜环丁基甲醇置于l-Acylase,Potassium Tert-Butylate,三乙胺,Sodium Iodide,Sodium Hydroxide体系中,用 乙醇,二氯甲烷,水,N,N-二甲基甲酰胺,丙酮 作为反应溶剂,化学反应 84.5H,反应生成 Boc-L-环丁基丙氨酸
    参考文献:抗炎药和临床候选药物所需的免疫蛋白酶体亚基抑制谱kzr-616((2 S,3 R)-N-((S)-3-(cyclopent-1-En-1-Yl)-1-((R)-2-甲基环氧乙烷-2-基)-1-氧丙烷-2-基)-3-羟基-3-(4-甲氧基苯基)-2-((S)-2-(2-吗啉代乙酰胺基)丙酰胺基)丙烯酰胺)
    标题:抗炎药和临床候选药物所需的免疫蛋白酶体亚基抑制谱kzr-616((2 S,3 R)-N-((S)-3-(cyclopent-1-En-1-Yl)-1-((R)-2-甲基环氧乙烷-2-基)-1-氧丙烷-2-基)-3-羟基-3-(4-甲氧基苯基)-2-((S)-2-(2-吗啉代乙酰胺基)丙酰胺基)丙烯酰胺)
    摘要:选择性免疫蛋白酶体抑制是治疗自身免疫性疾病的一种有前途的方法,但是最佳的蛋白水解活性位点亚基抑制谱仍然未知.我们在这里揭示了我们基于肽环氧酮的选择性低分子量多肽7(lmp7)和多催化内肽酶复合物亚基1(mecl-1)亚基抑制剂的设计.利用这些和我们先前公开的低分子量多肽2(lmp2)抑制剂,我们证明了在炎性疾病模型中有效抑制细胞因子表达和体内功效需要双重lmp7 / Lmp2或lmp7 / Mecl-1亚基抑制谱.这些和其他有关优化溶解度的发现导致此处和目前在风湿性疾病的临床试验中公开和设计的kzr-616的设计和选择.
    DOI:10.1021/acs.Jmedchem.8B01201

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