📜2-乙氧基苯甲醛置于氯磺酸,氯化铵,三乙胺体系中,用 乙醇,二氯甲烷 用作溶剂,化学反应生成2-乙氧基-5-[(4-甲基-1-哌嗪)磺酰基]苯甲醛
参考文献:哌嗪-磺酰胺连接的希夫碱抑制真菌生物膜:设计,合成和生物学评价
标题:哌嗪-磺酰胺连接的希夫碱抑制真菌生物膜:设计,合成和生物学评价
摘要:我们报告了一些新的哌嗪-磺酰胺连接的希夫碱作为具有抗菌和抗真菌潜力的真菌生物膜抑制剂的合成.白色念珠菌的生物膜抑制结果表明化合物6B(ic50 = 32.1 μm)和6J(ic50 = 31.4 μm)显示出比标准氟康唑(ic50 = 40 μm)更高的抑制活性.与标准环丙沙星 (Mic = 50 μg/ml) 相比,发现在对位具有氯基团的化合物 6D (Mic = 26.1 μg/ml) 是该系列中对枯草芽孢杆菌最有效的抗菌剂.与标准氟康唑 (Ic50 = 50 μm) 相比,在邻位具有 Oh 基团的化合物 6J (Mic = 39.6 μg/ml) 对白色念珠菌显示出更有效的抗真菌活性.因此,合成的化合物 6A-K 被发现是有效的生物膜抑制剂以及活性抗菌剂和抗真菌剂.针对白色念珠菌分泌性天冬氨酰蛋白酶 (Sap5) 酶的合成化合物的分子对接研究显示出非常好的结合特性.还分析了合成化合物的计算机
Doi:10.1002/ardp.201700354