📜氯化苄 以 丙酮 用作溶剂,化学反应 1.0H,反应生成N'-苯甲酰-N,N-二异丁基硫脲
参考文献:新型双(2-(取代(甲基)氨基)-4-苯基噻唑-5-基)甲酮的合成与对接研究
标题:新型双(2-(取代(甲基)氨基)-4-苯基噻唑-5-基)甲酮的合成与对接研究
摘要:报道了双(2-(取代(甲基)氨基)-4-苯基噻唑-5-基)甲酮(Pvs 1-9)的一系列新合成.羰基异硫氰酸酯 (3) 通过苯甲酰氯 (1) 与硫氰酸铵 (2) 的 C-Cl 键对位断裂合成.酰基异硫氰酸酯中羰基的存在增强了酰基异硫氰酸酯与取代仲胺 (4) 反应得到正烷基化加合物 (5) 的反应性,该加合物与二氯丙酮反应得到目标化合物 7. 作为肺抑制剂的取代衍生物基于对含有 Egfr L858R/t790M 双突变的 Nsclc H1975 的虚拟筛选细胞评估,乳腺癌和 Ejfr 协助癌症表明,最活跃的化合物 Pvs-7 可以在一个数字微摩尔级别抑制两种细胞系的增殖.酶学结果表明,化合物pvs-2,Pvs-4和pvs-9是针对egfr T790M及以上癌症活性最有效的抑制剂,约82%.所有化合物均通过光谱技术进行了充分表征,并通过 Uv-HPLC 确认了其纯度.
Doi:10.14233/ajchem.2022.24030