3,4,5-三氟苯甲醛,丙二酸置于哌啶,吡啶体系中,化学反应 3.0H,反应生成3,4,5-三氟肉桂酸
参考文献:新型 7-乙基-10-氟-20-O-(肉桂酸酯)-喜树碱衍生物的设计与合成作为肝细胞癌潜在的高选择性和低毒拓扑异构酶 I 抑制剂
标题:新型 7-乙基-10-氟-20-O-(肉桂酸酯)-喜树碱衍生物的设计与合成作为肝细胞癌潜在的高选择性和低毒拓扑异构酶 I 抑制剂
摘要:合成了一系列新的 7-乙基-10-氟-20-O-(肉桂酸酯)-喜树碱衍生物,并评估了对四种人类肿瘤细胞系的细胞毒性,包括 Hepg2(肝细胞癌),Sw480(结肠直肠癌),A2780 (卵巢癌)和 Hucct1(肝内胆管癌).体外细胞毒活性的结果表明,大多数喜树碱衍生物对测试的肿瘤细胞系具有有希望的细胞毒活性.其中,化合物xjs-11对 Hepg2,Sw480,A2780 和 Hucct1 细胞系具有广谱抑制活性,Ic 50值分别为 0.03,0.09,0.22 和 0.32 μm.进一步研究表明,化合物xjs-11与阳性对照拓扑替康相比,对多种人肝癌细胞(sk-Hep-1,Hep3B 和 Huh7)表现出更有效的生长抑制作用,并且对永生化正常人肝细胞系 L02 的细胞毒性更低.尤其是xjs-11对两种人肝癌细胞和永生化正常人肝细胞系表现出更高的选择性毒性(Ic 50(L-02) /ic 50(Hepg2)
Doi:10.1016/j.Bcp.2022.115049