📜间氟氯苄置于盐酸,N-氯代丁二酰亚胺体系中,用 乙醇,水,乙腈 用作溶剂,化学反应 1.5H,反应生成3-氟苯基甲烷磺酰氯
参考文献:通过增强疏水相互作用作为有效的 C-Met 抑制剂的磺酰脒的设计,合成和生物学评价
标题:通过增强疏水相互作用作为有效的 C-Met 抑制剂的磺酰脒的设计,合成和生物学评价
摘要:C-Met 激酶失调已成为各种人类癌症发生,进展,不良临床结果和耐药性的重要因素.在我们不断寻找有前途的 C-Met 抑制剂作为潜在抗肿瘤药物的过程中,之前报道的 C-Met 抑制剂7的对接研究揭示了一个大的未占据的疏水口袋,这可能为进一步探索结构-活性关系以改善与 C-Met 变构疏水后袋的结合亲和力.在此,我们基于先导化合物7进行了构效关系和分子建模研究.集体努力最终发现了化合物21J,通过增加与 C-Met 活性位点疏水性后袋的疏水相互作用,其功效优于7和阳性对照 Foretinib.
Doi:10.1039/d3Ob01156A