CAS: 106910-77-4; (R)-2-(Benzylamino)-3-Hydroxypropanoic Acid

该化合物是一种氨基酸化合物,其特点是含有附于塞里纳分子氮的苯甲基基甲基组,这种改变会增加其亲脂性,有可能影响其生物活动以及与各种受体的相互作用.该化合物一般是白色到白色以外的固体,在极地溶剂中可溶解,反映麻碱脊椎的体利性质.它很关心生物化学研究,特别是与...

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17136-45-7 106910-76-3 101772-29-6

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CAS号106910-85-4 (3R)-4-(苯基甲基)-3... | CAS号101376-25-4 (S)-(4-苄基吗啉-3-基)甲醇 | CAS号106973-36-8 (R)-4-苄基-5-氧代-3-吗啉甲酸

合成工艺路线路线简述

    📜在 Sodium Tetrahydroborate体系中,用 水 用作溶剂,化学反应 1.0H,以25.8 G的收率获得d-N-苄基丝氨酸
    参考文献:一种构象限制策略,用于鉴定高度选择性的嘧啶-吡咯并恶嗪mtor抑制剂.
    标题:一种构象限制策略,用于鉴定高度选择性的嘧啶-吡咯并恶嗪mtor抑制剂.
    摘要:雷帕霉素(mtor)的机械靶标在生长和肿瘤进展中起着关键作用,并且是治疗癌症的有吸引力的靶标.Atp竞争性mtor激酶抑制剂(torki)有潜力克服雷帕霉素衍生物在多种恶性肿瘤中的局限性.在本文中,我们利用构象限制方法探索了一种新的化学空间,用于产生torki.结构-活性关系(sar)研究导致鉴定出与i类pi3K同工型相比,对mtor的选择性约为450倍的化合物12B.在雄性sprague Dawley大鼠中进行的药代动力学研究表明,口服给药后非常好的暴露量和最低的脑渗透率.Cyp450反应型表型指出12B的高代谢稳定性.这些结果确定了三环嘧啶基-吡咯并恶嗪部分是开发用于癌症治疗的高选择性mtor抑制剂的新型支架.
    Doi:10.1021/acs.Jmedchem.9B00972

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-7396846-B2
    优先权日:2002-04-09
    标题:Growth hormone secretagogues
    发明人:EVERS BRITTA; GERD RUEHTER; MARTIN DE LA NAVA EVA MARIA; TEBBE MARK JOSEPH
    权利人:LILLY CO ELI
    摘要:This invention relates to novel compounds which are useful in the modulation of endogenous growth hormone levels in a mammal. The invention further relates to novel intermediates for use in the synthesis of said compounds, as well as novel processes employed in these syntheses. Also included are methods of treating a mammal which include the administration of said compounds.

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    合成方法参考DOI号:10.1002/ej°C.200701101
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