📜6-溴异喹啉置于盐酸,四(三苯基膦)钯体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 7.0H,反应生成6-异喹啉甲酸
参考文献:Akt 氨基噻二唑抑制剂的结构优化
标题:Akt 氨基噻二唑抑制剂的结构优化
摘要:我们在此报告了一系列新型 Akt 激酶抑制剂的发现和结构引导优化.基于对2的预测活性结合构象的对接研究,开发了一系列有效的n-取代-5-(异喹啉-6-基)-1,3,4-噻二唑-2-胺.该系列中的化合物在癌细胞中实现了 Akt 通路抑制,这是通过抑制通路蛋白 Pgsk 和 Pfkhr 来衡量的.在荷瘤小鼠的单剂量 Pk/pd 体内研究中进一步评估了化合物12,并证明了对直接底物 Gsk 和途径生物标志物 S6 的磷酸化的抑制.
Doi:10.1007/s00044-023-03072-4