CAS: 68767-14-6; 2-(4-((2-Oxocyclopentyl)Methyl)Phenyl)Propanoic Acid

该化合物是一种主要用于止痛和抗炎特性的非类固醇抗炎药物(NSAID),通常用于治疗与关节炎,肌肉疼痛和手术后不适症等条件有关的疼痛和炎症. Loxoprofen 功能通过抑制环氧素酶(COX) 酶,在合成plestlandins,介质炎和疼痛的化合物方面起着关键作用.该物质的特征是其行动开始相对迅速,并经常以各种剂量形式,包括片片和专题应用进行配制. Loxoprofen 因其有利于胃肠安全的情况而与其他一些非常规非常规药物ID相比为人所知,因此在某些临床情景中是一种首选.然而,与所有药物一样,它可能具有副作用,包括胃肠炎症,心血管风险和与其他药物的潜在相互作用.其化学结构包括一种丙酸衍生物,有助于其药物的安全性,并且有助于其药物的安全性.

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上下游产品

CAS号68767-26-0 ethyl 2-[4-(1-e... | CAS号2867-63-2 2-苄基环戊酮 | CAS号43153-03-3 2-(4-氯甲基苯基)丙酸乙酯 | CAS号611-10-9 环戊酮-2-羧酸乙酯 | CAS号80382-23-6 洛索洛芬钠

合成工艺路线路线简述

    在 盐酸体系中,用 甲醇,水,甲基叔丁基醚 作为反应溶剂,以85%的收率获得产物洛索洛芬
    参考文献:一种洛索洛芬钠及其中间体的制备方法
    标题:一种洛索洛芬钠及其中间体的制备方法
    摘要:本发明涉及有机合成技术领域,具体为一种洛索洛芬钠及其中间体的制备方法.本发明提供了一种具有下列式a结构的化合物:其中r1,R2各自独立的为甲基或乙基或可以环合成其中n为1或2.y为x或其中x为cl或br,R3为甲基或乙基.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2012177593-A1
    优先权日:2009-07-20
    标 题 :Synthesis of dendrimer conjugates
    发明人:BAKER JR JAMES R; ZHANG YUEHUA; THOMAS THOMMEY P; DESAI ANKUR MAHESH
    权利人:BAKER JR JAMES R; ZHANG YUEHUA; THOMAS THOMMEY P; DESAI ANKUR MAHESH; UNIV MICHIGAN
    摘要:The present invention relates to novel methods of synthesis of therapeutic and diagnostic dendrimers. In particular, the present invention is directed to novel dendrimer conjugates, novel methods of synthesizing the same, compositions comprising the conjugates, as well as systems and methods utilizing the conjugates (e.g., in diagnostic and/or therapeutic settings (e.g., for the delivery of therapeutics, imaging, and/or targeting agents (e.g., in disease (e.g., cancer, inflammatory disease) diagnosis and/or therapy, pain therapy, etc.)). Accordingly, dendrimer conjugates of the present invention may further comprise at least two different components for targeting, imaging, sensing, and/or providing a therapeutic or diagnostic material and/or monitoring response to therapy. Furthermore, the novel synthesis methods of certain embodiments of the present invention provide significant advantages with regard to total reaction time and simplicity.

    专利号:US-8546532-B2
    优先权日:2008-04-17
    标题:Synthesis of directed sequence polymer compositions and antibodies thereof for the treatment of protein conformational disorders
    发明人:BONNIN DUSTAN; ZANELLI ERIC; MATHERS THOMAS
    权利人:BONNIN DUSTAN; ZANELLI ERIC; MATHERS THOMAS; DECLION PHARMACEUTICALS INC
    摘要:The instant invention comprises a process for the solid phase synthesis of directed epitope peptide mixtures useful in the treatment and diagnosis of protein conformational disorders, such process defined by a set of rules regarding the identity and the frequency of occurrence of amino acids that substitute a base or native amino acid of a known epitope. The resulting composition is a mixture of related peptides for therapeutic use. The invention also pertains to the process of generating antibodies using the directed epitope peptide mixtures as the antigens, and antibodies generated by such process, useful in the treatment and diagnostics of the said protein conformational disorder.

    专利号:US-2012029226-A1
    优先权日:2009-02-06
    标题:Method for the synthesis of chiral alpha-aryl propionic acid derivatives
    发明人:KAPTEIN BERNARDUS; VLIEG ELIAS; NOORDUIN WILLEM LIEUWE
    权利人:KAPTEIN BERNARDUS; VLIEG ELIAS; NOORDUIN WILLEM LIEUWE
    摘要:The present invention provides a method for the synthesis of optically pure α-aryl propionic acid derivatives comprising subjecting the corresponding racemic α-aryl propionic acid derivatives to high sheer or impact forces, such as grinding.

    专利号:US-2008287407-A1
    优先权日:2003-12-10
    标题 :Nitric Oxide Releasing Pyruvate Compounds, Compositions and Methods of Use
    发明人:GARVEY DAVID S; FANG XINQIN; KHANAPURE SUBHASH P; RANATUNGA RAMANI R; WEY SHIOW-JYI
    权利人:NITROMED INC
    摘要:The invention describes novel nitrosated and/or nitrosylated pyruvate compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, and novel compositions comprising at least one nitrosated and/or nitrosylated pyruvate compound, and, optionally, at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor or is a substrate for nitric oxide synthase, and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel compositions comprising at least one pyruvate compound and at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide or is a substrate for nitric oxide synthase and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel kits comprising at least one pyruvate compound, that is optionally nitrosated and/or nitrosylated, and, optionally, at least one nitric oxide donor and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides methods for treating diseases resulting from oxidative stress, diabetes, reperfusion injury following ischemia, preservation of tissues, organs, organ parts and/or limbs.

    专利号:US-8304409-B2
    优先权日:2002-07-03
    标 题:Nitrosated nonsteroidal antiinflammatory compounds, compositions and methods of use
    发明人:EARL RICHARD A; EZAWA MAIKO; FANG XINQIN; GARVEY DAVID S; GASTON RICKY D; KHANAPURE SUBHASH P; LETTS L GORDON; LIN CHIA-EN; RANATUNGE RAMANI R; RICHARDSON STEWART K; SCHROEDER JOSEPH D; STEVENSON CHERI A; WEY SHIOW-JYI
    权利人:EARL RICHARD A; EZAWA MAIKO; FANG XINQIN; GARVEY DAVID S; GASTON RICKY D; KHANAPURE SUBHASH P; LETTS L GORDON; LIN CHIA-EN; RANATUNGE RAMANI R; RICHARDSON STEWART K; SCHROEDER JOSEPH D; STEVENSON CHERI A; WEY SHIOW-JYI; NICOX SA
    摘要:The invention describes novel nitrosated nonsteroidal antiinflammatory drugs (NSAIDs) and pharmaceutically acceptable salts thereof, and novel compositions comprising at least one nitrosated NSAID, and, optionally, at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor or is a substrate for nitric oxide synthase, and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel compositions comprising at least one nitrosated NSAID, and at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide or is a substrate for nitric oxide synthase and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel kits comprising at least one nitrosated NSAID, and, optionally, at least one nitric oxide donor and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides methods for treating inflammation, pain and fever; for treating gastrointestinal disorders; for facilitating wound healing; for treating and/or preventing gastrointestinal, renal and/or respiratory toxicities resulting from the use of nonsteroidal antiinflammatory compounds; for treating inflammatory disease states and/or disorders; and for treating and/or preventing ophthalmic diseases and/or disorders.

    专利号:US-8017776-B2
    优先权日:2003-07-15
    标题 :Methods for synthesis of acyloxyalkyl compounds
    发明人:BHAT LAXMINARAYAN; GALLOP MARK A
    权利人:XENOPORT INC
    摘要:Disclosed herein are methods for synthesizing 1-(acyloxy)-alkyl prodrug derivatives of drugs through oxidation of 1-acyl-alkyl derivatives of drugs under anhydrous reaction conditions. The methods typically proceed stereospecifically, in high yield, do not require the use of activated intermediates and/or toxic compounds and are readily amenable to scale-up.
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    主要参考文献


    1: Onda A, Ogoshi A, Itoh M, Nakagawa T, Kimura M. Comparison of the effects of treatment with celecoxib, loxoprofen, and acetaminophen on postoperative acute pain after arthroscopic knee surgery: A randomized, parallel-group trial. J Orthop Sci. 2016 Mar;21(2):172-7. doi: 10.1016/j.jos.2015.11.005. Epub 2016 Feb 14. doi: 10.1002/bdd.2026. Epub 2016 Sep 19. Epub 2014 Jun 1. doi: 10.1016/j.ejphar.2010.11.020. Epub 2010 Dec 2. doi: 10.3109/10428194.2015.1070154. Epub 2015 Jul 7. doi: 10.1371/journal.pone.0194453. eCollection 2018.
    11: Fujita K, Sakamoto O, Matsumoto M, Kohrogi H, Suga M. [A case of loxoprofen sodium-induced bronchiolitis obliterans organizing pneumonia (BOOP)]. Nihon Kokyuki Gakkai Zasshi. 2003 Dec;41(12):878-83. Japanese. doi: 10.1155/2012/703281. Epub 2012 Apr 24.
    13: Uwai Y, Taniguchi R, Motohashi H, Saito H, Okuda M, Inui K. Methotrexate-loxoprofen interaction: involvement of human organic anion transporters hOAT1 and hOAT3. Drug Metab Pharmacokinet. 2004 Oct;19(5):369-74. Japanese. doi: 10.1536/ihj.15-091. Epub 2015 Nov 9. doi: 10.3109/03602532.2015.1089885. Epub 2015 Sep 29. Review. Japanese.

    合成参考文献


    参考文献:10.1155/2011/984281
    摘要:Hozumi J, Sumitani M, Yozu A, Tomioka T, Sekiyama H, Miyauchi S, Yamada Y. Oral Local Anesthesia Successfully Ameliorated Neuropathic Pain in an Upper Limb Suggesting Pain Alleviation through Neural Plasticity within the Central Nervous System: A Case Report. Anesthesiology Research and Practice. 2011;2011():1–3. doi: 10.1155/2011/984281.
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