CAS: 339016-18-1; 4-Chloro-6-Morpholinopyrimidin-2-Amine

该化合物是一种以其火药环状结构为特征的异环有机化合物,以特定位置替代.一个氨基组位于2点,一个氯组位于4点,有助于其反应和潜在的生物活动.6个位置具有一模棱两可特征,这增加了其溶性,并可能影响其药理特性.该化合物一般在室温下是固体,在标准条件下可能具有中等稳定性.该化合物常常用于医药化学和药物开发,因为它作为设计治疗剂的手持手脚架具有潜力.存在极性和非极性功能组,可以与生物目标进行多种互动.此外,其分子结构表明在抗病毒或抗癌研究等领域的潜在应用,尽管具体的生物活动将取决于进一步的经验研究.应当观测安全数据和处理预防措施,与任何化学物质一样,以减轻与接触有关的风险.

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22177-92-0 52127-83-0 22177-99-7

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CAS号110-91-8 吗啉 | CAS号56-05-3 2-氨基-4,6-二氯嘧啶

合成工艺路线路线简述

    📜吗啉,2-氨基-4,6-二氯嘧啶置于n,N-二异丙基乙胺体系中,用 正丁醇 作为反应溶剂,化学反应生成 4-氯-6-吗啉-4-基嘧啶-2-胺
    参考文献:探索氨基甲酰胺衍生的嘧啶-硫代吲哚偶联物作为潜在的具有抑制血管反应生成作用的vegfr-2抑制剂.
    标题:探索氨基甲酰胺衍生的嘧啶-硫代吲哚偶联物作为潜在的具有抑制血管反应生成作用的vegfr-2抑制剂.
    摘要:通过分子杂交从已知结构基序开发新的小分子是药物发现的趋势之一.在这方面,我们通过分子杂交策略将两个药效基团(嘧啶和硫代吲哚)结合在一个实体中,并在嘧啶的c2位置引入尿素官能团以提高h键相互作用的效率.在合成的缀合物12A-Aa中,发现化合物12K对mda-Mb-231(乳腺癌),Hepg2(肝),A549(肺)和pc-3(前列腺)的ic50值分别为5.85,7.87,6.41和10.43μm.)癌细胞系.进一步评估所有这些化合物对vegfr-2蛋白的抑制活性.结果表明,在测试化合物中,12D,12E,12K,12L,12P,12Q,12T和12U显着抑制了vegfr-2,Ic50值为310-920 Nm,与阳性对照(210 Nm)相关.huvecs中的管形成分析显着抑制了血管反应生成,Transwell分析则显着抑制了细胞侵袭.通过线粒体膜电位去极化,Ros产生增加和随后的dna损伤导致凋亡
    DOI:10.1016/j.Ejmech.2020.112457

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    合成参考文献


    参考文献:10.1177/1087057116635503
    摘要:Voter AF, Manthei KA, Keck JL. A High-Throughput Screening Strategy to Identify Protein-Protein Interaction Inhibitors That Block the Fanconi Anemia DNA Repair Pathway. J Biomol Screen. 2016 Jul;21(6):626–33.
    参考文献:10.5517/cc6v9t4
    摘要:doi:10.5517/cc6v9t4
    参考文献:10.5517/cc6v9s3
    摘要:doi:10.5517/cc6v9s3
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