CAS: 199396-76-4; Asoprisnil

该化合物是选择性的progne 受体调节器(SPRM),具有局部刺激和对抗性的活动,对progne受体具有高度的结合性,同时与其他类固醇受体,如甘醇类或和色素受体,表现出最小的交叉反应性.这种特殊性使得它成为针对依赖蛋白酮的条件,包括子宫纤维体和内硬化的一个有希望的候选对象.Asoprisnil 调节器在不诱发低温效应的情况下对终端扩散进行分辨,将其与传统的先质或GnRH模拟物区别开来. 它独特的药理学特征可以提供更好的治疗结果,减少副作用. 临床和临床研究表明,在管理基因疾病方面的潜在效果,值得进一步调查其长期安全和临床应用.

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    4-[17β-Methoxy-17α(Methoxymethyl)-3-Oxoestra-4,9-Dien-11β-Yl]-Benzaldehyde 164655-89-4

    合成工艺路线路线简述

      📜4-[17β-Methoxy-17α(Methoxymethyl)-3-Oxoestra-4,9-Dien-11β-Yl]-Benzaldehyde置于吡啶,盐酸羟胺,盐酸体系中,用 水,乙酸乙酯 用作溶剂,化学反应生成(8S,11R,13S,14S,17S)-11-[4-[(E)-羟基亚氨甲基]苯基]-17-甲氧基-17-(甲氧基甲基)-13-甲基-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-十氢环戊烯并[a]菲-3-酮
      参考文献:Method For Preparing 4-[17Beta-Methoxy-17Alpha-Methoxymethyl-3-Oxestra-4,9-Dien-11Beta-Yl]Benzaldehyde (E)-Oxime (Asoprisnil)
      标题:Method For Preparing 4-[17Beta-Methoxy-17Alpha-Methoxymethyl-3-Oxestra-4,9-Dien-11Beta-Yl]Benzaldehyde (E)-Oxime (Asoprisnil)
      摘要:本发明涉及一种在试验和生产规模上可靠且可重复制备4-[17β-甲氧基-17α-甲氧甲基-3-氧基雌二烯-4,9-二烯-11β-基]苯甲醛(E)-肟(Asoprisnil)的方法.通过这种方法制备的asoprisnil具有很好的物理稳定性,因此特别适用于固体制药形式(片剂,包衣片剂等)的制造.

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      主要参考文献


      1: DeManno D, Elger W, Garg R, Lee R, Schneider B, Hess-Stumpp H, Schubert G, Chwalisz K. Asoprisnil (J867): a selective progesterone receptor modulator for gynecological therapy. Steroids. 2003 Nov;68(10-13):1019-32. doi: 10.1016/j.steroids.2003.09.008. 41(5):bnaa012. doi: 10.1210/endrev/bnaa012.
      3: Chwalisz K, DeManno D, Garg R, Larsen L, Mattia-Goldberg C, Stickler T. Therapeutic potential for the selective progesterone receptor modulator asoprisnil in the treatment of leiomyomata. Semin Reprod Med. 2004 May;22(2):113-9. doi: 10.1055/s-2004-828617. 11(11):CD000547. doi: 10.1002/14651858.CD000547.pub2.
      5: Goenka S, R Simon S. Asoprisnil, a Selective Progesterone Receptor Modulator (SPRM), Inhibits Melanosome Export in B16F10 Cells and HEMn-DP Melanocytes. Molecules. 2020 Aug 6;25(16):3581. doi: 10.3390/molecules25163581.

      合成参考文献


      参考文献:10.1055/s-2004-828617
      摘要:Chwalisz K, DeManno D, Garg R, Larsen L, Mattia-Goldberg C, Stickler T. Therapeutic potential for the selective progesterone receptor modulator asoprisnil in the treatment of leiomyomata. Semin Reprod Med. 2004 May;22(2):113–9. doi: 10.1055/s-2004-828617.
      参考文献:10.1016/j.steroids.2006.05.009
      摘要:Pullen MA, Laping N, Edwards R, Bray J. Determination of conformational changes in the progesterone receptor using ELISA-like assays. Steroids. 2006 Sep;71(9):792–8. doi: 10.1016/j.steroids.2006.05.009.
      参考文献:10.1007/82_2015_487
      摘要:Cichicki F, Schlums H, Theorell J, Tesi B, Miller JS, Ljunggren HG, Bryceson YT. Diversification and Functional Specialization of Human NK Cell Subsets. Curr Top Microbiol Immunol. 2016;395():63–94. doi: 10.1007/82_2015_487.
      参考文献:10.3390/molecules25163581
      摘要:Goenka S, R. Simon S. Asoprisnil, a Selective Progesterone Receptor Modulator (SPRM), Inhibits Melanosome Export in B16F10 Cells and HEMn-DP Melanocytes. Molecules. 2020 Aug 06;25(16):3581. doi: 10.3390/molecules25163581.
      参考文献:10.1007/s43032-022-00877-3
      摘要:Leyland N, Leonardi M, Murji A, Singh SS, Al-Hendy A, Bradley L. A Call-to-Action for Clinicians to Implement Evidence-Based Best Practices When Caring for Women with Uterine Fibroids. Reproductive Sciences. 2022 Feb 17;29(4):1188–96. doi: 10.1007/s43032-022-00877-3.
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