CAS: 113-92-8; 3-(4-Chlorophenyl)-N,N-Dimethyl-3-(Pyridin-2-yl)Propan-1-Amine Maleate

该化合物是一种抗口炎药物,可以快速缓解过敏症状,包括痒痒,喷嚏和鼻涕. 其主要优势包括行动迅速启动,效果时间较短,镇静剂特性极小,适合适合轻度至中度过敏反应的成人和儿童使用.

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上下游产品

CAS号2438-32-6 右泛醇 | CAS号23095-76-3 R-(-)-扑尔敏

合成工艺路线路线简述

    2-溴吡啶置于sodium Amide,Sodium Hydroxide体系中,用 乙醇,甲苯 用作溶剂,化学反应 19.0H,反应生成扑尔敏
    参考文献:一种马来酸氯苯那敏的制备方法
    标题:一种马来酸氯苯那敏的制备方法
    摘要:本发明提出了一种马来酸氯苯那敏的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:S1,以对氯苯乙腈和2‑溴吡啶为原料,在氨基钠作用下,生成中间体1;S2,向s1中反应液中添加n,N‑二甲基氯乙烷盐酸盐,生成中间体2;S3,S2中所得中间体2于强碱作用下,生成氯苯那敏;S4,将s3中所得氯苯那敏在无水乙醇中发生盐反应得马来酸氯苯那敏;所述n,N‑二甲基氯乙烷盐酸盐与对氯苯乙腈的质量比为1:1.本发明通过或利用工艺本身特点连续投料,或利用中间体自身结构的酸碱性使之成盐进入水相,通过萃取达到清除工艺杂质的目的,最终得到的马来酸氯苯那敏成品纯度可达99%以上,整体重量收率可达160%左右,达到了降本增效的效果,所用原料,试剂均廉价易得,且未用到重金属类催化剂,有效避免了终产品重金属残留超标的风险,适合工业化生产.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-7919505-B2
    优先权日:2006-07-11
    标题 :Xinafoate salt of a substituted 5-oxazol-2-yl-quinoline compound
    发明人:TING PAULINE C; LEE JOE F; FENG KUNG-I; REEDER MICHAEL R; TRZASKA SCOTT T; ZHU MAN; MAO CHEN; FILIPOV DIMITAR L; ZARKADAS DIMITRIOS N
    权利人:SCHERING CORP
    摘要:The present invention relates to the compound of the formula n nTo methods of treating upper and lower obstructive airway diseases using said compound, to formulations comprising it, and to polymorphs and processes of synthesis of the polymorphic forms.

    专利号:US-2013035307-A1
    优先权日:2010-01-26
    标 题:Methods for treating or preventing the spread of cancer using semi-synthetic glycosaminoglycosan ethers
    发明人:PRESTWICH GLENN D; KENNEDY THOMAS P
    权利人:UNIV UTAH RES FOUND; PRESTWICH GLENN D; KENNEDY THOMAS P
    摘要:Described herein are methods for the treatment and prevention of tumor metastasis using alkylated and fluoroalkylated semi-synthetic glycosaminoglycan ethers (“SAGEsâ€?). The synthesis of sulfated alkylated and fluoroalkylated SAGEs is also described.

    专利号:US-2011003780-A1
    优先权日:2007-07-10
    标题:Hydrogen chloride salt of a substituted 5-oxazol-2-yl-quinoline compound and a process for the production thereof
    发明人:ZHU MAN
    权利人:SCHERING CORP
    摘要:The present invention relates to the compound of the Formula I: n n n n n n n n n n and to methods of treating upper and lower obstructive airway diseases using said compound, to formulations comprising it, and to a particular crystalline form and processes of synthesis of the crystalline form. n IM=105109

    专利号:US-12295961-B2
    优先权日:2009-12-31
    标 题:Modulation of solubility, stability, absorption, metabolism, and pharmacokinetic profile of lipophilic drugs by sterols
    发明人:DHINGRA OM
    权利人:MARIUS PHARMACEUTICALS INC
    摘要:A formulation for drug delivery, providing enhanced modulation of solubility, stability, absorption, metabolism, and/or pharmacokinetic profile of a lipophilic therapeutic agent by formulation with sterols and/or sterol esters, resulting in higher bioavailability of a therapeutic agent administered to a subject in need of such therapeutic agent. The formulation contains a therapeutic agent and a sterol or sterol ester, and can, optionally, further contain a solubilizer and/or an enhancing agent. Also described are pharmaceutical compositions containing the formulations and methods of making and methods of using the formulations and pharmaceutical compositions. Formulations of the disclosure can be constituted to minimize the synthesis of dihydrotestosterone when the therapeutic agent includes testosterone or testosterone esters.

    专利号:US-2011040105-A1
    优先权日:2008-04-16
    标题 :Processes useful for the synthesis of (r)-1--2-methyl-pyrrolidine
    发明人:HUBER CHRISTIAN H; KHULMAN YOUNG MI; TANDEL SAGUN K; JOHANNSEN STEPHEN R; WANG TINGMIN; ANGELL PAUL
    权利人:ARENA PHARM INC
    摘要:Processes useful for making a pharmaceutically useful compound according to Formula (I), forms of such a compound, and intermediates useful in such processes are described.

    专利号:US-9650407-B2
    优先权日:2011-11-02
    标 题 :Reprogramming of cellular adhesion
    发明人:GARTNER ZEV JORDAN; SELDEN NICHOLAS SCOTT; TODHUNTER MICHAEL E; LIANG SAMANTHA ISABEL; WEBER ROBERT JOSEPH; JEE NOEL YOUNGHO; LIU JENNIFER S
    权利人:UNIV CALIFORNIA
    摘要:Disclosed are membrane-anchored polynucleotides, and compositions comprising the membrane-anchored polynucleotides. Also disclosed are the processes for the synthesis of these compounds, compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions in research and therapeutic applications.
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    主要参考文献


    1: Demirel F, Gulec M, Kartal O, Yesıllik S, Baysan A, Musabak U, Sener O. Allergic reaction to chlorpheniramine maleate. Ann Allergy Asthma Immunol. 2015 Aug;115(2):150-2. doi: 10.1016/j.anai.2015.05.009. doi: 10.11607/prd.2111. Chinese. doi: 10.3109/03639045.2013.789907. Epub 2013 Apr 26. Epub 2014 Feb 20.
    7: Peng C, Lv M, Tian J, Huang Y, Tian Y, Zhang Z. Herb-drug pharmacokinetic interaction of artificial calculus bovis with diclofenac sodium and chlorpheniramine maleate in rats. J Pharm Pharmacol. 2013 Jul;65(7):1064-72. doi: 10.1111/jphp.12069. Epub 2013 Apr 24. doi: 10.3109/10837450.2011.627870. Epub 2011 Oct 24. doi: 10.4103/2229-3485.96447.
    12: Misumi N, Hiraike M, Nawata F, Hashimoto M, Tanigawa K, Takase I, Nabeshima A, Honda S. [Protective effects of d-chlorpheniramine maleate pre-treatment against acute side effects of Irinotecan(CPT- 11)]. Gan To Kagaku Ryoho. 2011 Jul;38(7):1149-53. Japanese. doi: 10.4168/aair.2011.3.1.62. Epub 2010 Jul 29.

    合成参考文献


    摘要:Misumi N, Hiraike M, Nawata F, Hashimoto M, Tanigawa K, Takase I, Nabeshima A, Honda S. [Protective effects of d-chlorpheniramine maleate pre-treatment against acute side effects of Irinotecan(CPT- 11)]. Gan To Kagaku Ryoho. 2011 Jul;38(7):1149–53.
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