CAS: 887375-67-9; (S)-4-Fluoro-5-((2-Methyl-1,4-Diazepan-1-yl)Sulfonyl)Isoquinoline Hydrochloride Dihydrate
该化合物是一种化学化合物,主要用于治疗青光眼和眼部高血压.它作为罗氏体抑制剂,通过增加眼水力的流出,帮助降低内心压力.二氢酸盐形式表明,该化合物含有每分子里帕苏迪尔水分的两个分子,可影响其溶解性和稳定性.就物理特征而言,里帕苏迪尔二氢酸盐通常是白和非白晶体粉.其分子结构包括有助于其药理活动的具体功能组.该化合物作为眼滴溶液进行主题性管理,其功效得到临床研究的支持.安全性和副作用也受到监测,与任何制药剂一样,以确保病人的安康.
- 英文名称(S)-4-Fluoro-5-((2-Methyl-1,4-Diazepan-1-yl)Sulfonyl)Isoquinoline Hydrochloride Dihydrate
- 中文名称盐酸瑞舒地尔
- IUPAC名称(S)-4-fluoro-5-((2-methyl-1,4-diazepan-1-yl)sulfonyl)isoquinoline hydrochloride dihydrate
- 其它别名1H-1,4-Diazepine, 1-((4-Fluoro-5-Isoquinolinyl)Sulfonyl)Hexahydro-2-Methyl-, Monohydrochloride, Dihydrate, (2S)- ; 4-Fluoro-5-[(2S)-2-Methyl-1,4-Diazepane-1-Sulfonyl]Isoquinoline Dihydrate Hydrochloride ; Ripasudil Hcl Dihydrate ; Ripasudil Hydrochloride
- CAS编号887375-67-9
- MFCD编号:MFCD26960897
- FDA UNII编号:016TTR32QF
- 分子式:C15H23ClFN3O4S分子量:395.88
- 产品CID: 1905750
- 同类组份化合物CAS223644-02-8 (HCl)223645-67-8 (free base)887375-67-9 (HCl dihydrate)
- 产品分类有机原料 → 有机杂环化合物 → 异喹啉及其衍生物
物理性质
合成工艺路线路线简述
📜(S)-4-Fluoro-N-(1-((3-Hydroxypropyl)Amino)Propan-2-yl)-Isoquinoline-5-Sulfonamide Oxalate 以>99.9% Ee; 73的收率获得产物(2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物
参考文献:(S)-(-)-1-(4-Fluoroisoquinolin-5-yl)Sulfonyl-2-Methyl-1,4-Homopiperazine Hydrochloride Dihydrate
标题:(S)-(-)-1-(4-Fluoroisoquinolin-5-yl)Sulfonyl-2-Methyl-1,4-Homopiperazine Hydrochloride Dihydrate
摘要:本发明涉及(S)-(−)-1-(4-氟异喹啉-5-基)磺酰基-2-甲基-1,4-同型哌嗪盐酸盐二水合物,一种制备该二水合物的方法以及包含该二水合物的药物组合物.本发明化合物与(S)-(−)-1-(4-氟异喹啉-5-基)磺酰基-2-甲基-1,4-同型哌嗪盐酸盐无水晶相比具有较小的吸湿性,因此表现出优异的化学稳定性.
海关参考信息
- 2902200000-苯
2921211000-乙二胺
2933310010-吡啶
2939800000-其他生物碱 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
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📌 第三方产品分析报告
主要参考文献
1: Kaneko Y, Ohta M, Inoue T, Mizuno K, Isobe T, Tanabe S, Tanihara H. Effects of K-115 (Ripasudil), a novel ROCK inhibitor, on trabecular meshwork and Schlemm's canal endothelial cells. Sci Rep. 2016 Jan 19;6:19640. doi: 10.1038/srep19640.
2: Isobe T, Ohta M, Kaneko Y, Kawai H. Species differences in metabolism of ripasudil (K-115) are attributed to aldehyde oxidase. Xenobiotica. 2015 Dec
18:1-12. [Epub ahead of print] doi: 10.1167/iovs.15-17887. doi: 10.1371/journal.pone.0136802. eCollection 2015.
合成参考文献
参考文献:10.1021/acs.jmedchem.2c00600
摘要:Yang Z, Wu J, Wu K, Luo J, Li C, Zhang J, Zhao M, Mei T, Liu X, Shang B, Zhang Y, Zhao L, Huang Z. Identification of Nitric Oxide-Donating Ripasudil Derivatives with Intraocular Pressure Lowering and Retinal Ganglion Cell Protection Activities. J Med Chem. 2022 Sep 08;65(17):11745–58. doi: 10.1021/acs.jmedchem.2c00600.
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