📜柠嗪酸置于manganese(Iv) Oxide,Lithium Aluminium Tetrahydride,四甲基氯化铵,三氯氧磷体系中,用 四氢呋喃,甲醇,二乙二醇二甲醚 作为反应溶剂,化学反应 145.0H,反应生成 2,6-二甲氧基吡啶-4-甲醛
参考文献:通过用2-甲基硫烷基-6-甲氧基吡啶环取代3,4,5-三甲氧基苯基环,具有改善的固有溶解度的强秋水仙碱位配体.
标题:通过用2-甲基硫烷基-6-甲氧基吡啶环取代3,4,5-三甲氧基苯基环,具有改善的固有溶解度的强秋水仙碱位配体.
摘要:秋水仙碱位点抗有丝分裂剂通常具有低的水溶性,并被配制成酚基的磷酸盐前药.这些羟基是导致抗性的代谢转化的目的.迫切需要缺少这些羟基的更易溶于水的类似物.康布雷他汀a-4的3,4,5-三甲氧基苯基环在溶解度方面是一个责任,但它被认为对高细胞毒性和微管蛋白聚合抑制(tpi)活性至关重要.我们已经合成了康布雷他汀a-4的36个新类似物,用更多的极性吡啶基部分取代了三甲氧基苯基部分,测量了它们的水溶性,并研究了其对3种人类癌细胞系的抗增殖作用.我们在这里显示吡啶环可以成功取代三甲氧基苯基环,从而产生有效且更易溶的类似物.更直接的替换是,当与不同的b环结合时,2,6-二甲氧基吡啶环导致失活的类似物,但是2-甲氧基-6-甲基磺酰氨吡啶部分导致活性的类似物.如细胞周期分析,共聚焦显微镜和微管蛋白聚合抑制活性研究所示,由于微管蛋白抑制作用,这种替代导致了对敏感的人类癌细胞系的有效细胞毒活性.细胞周期分析还显
DOI:10.1016/j.Bioorg.2020.103755