📜异硫氰酸苯甲酯置于肼体系中,用 二甲基亚砜 用作溶剂,化学反应 1.0H,反应生成4-苄基-3-氨基硫脲
参考文献:硫代氨基脲中间树脂的脱硫环化固相合成1,3,4-噻二唑衍生物
标题:硫代氨基脲中间树脂的脱硫环化固相合成1,3,4-噻二唑衍生物
摘要:通过固相有机合成法构建了一个1,3,4-噻二唑库.此固相合成中的关键步骤涉及聚合物结合的2-酰氨基-5-氨基-1,3,4-噻二唑树脂的通过使用氨基硫脲树脂的环化制备p-Tscl作为脱硫剂,然后通过烷基化,酰化,烷基化/酰化和suzuki偶联反应将树脂官能化.在2-酰胺基-5-氨基-1,3,4-噻二唑树脂的2-酰胺位和2-酰胺基-5-氨基-1,3的5-胺位上,烷基化和酰化反应均发生化学选择性.分别是4-噻二唑树脂.最后,将这些官能化的1,3,4-噻二唑树脂在二氯甲烷中用三氟乙酸处理,从而以高收率和纯度提供各种1,3,4-噻二唑类似物.与我们先前构建的1,3,4-恶二唑和1,3,4-噻二唑文库相比,1,3,4-噻二唑类似物在一系列口服药物特性中显示出不同的理化和生物学特性分布.
Doi:10.1021/acscombsci.6B00071