CAS: 738-70-5; 5-(3,4,5-Trimethoxybenzyl)Pyrimidine-2,4-Diamine

该化合物是主要用于治疗细菌感染,特别是尿道感染的一种抗生素,它作为二氢氟酸盐还原抑制剂发挥作用,干扰对DNA和RNA生产至关重要的叶酸菌合成.三甲基磷基的化学配方是C14H18N4O3,其分子重量约为290.33克/摩尔.该化合物一般是白色至白色的脱白晶粉,在水和乙醇中可溶解,但在氯仿等有机溶剂中溶解性有限.三甲基磷基在口服时表现出中到高的生物利用率,而且通常与硫酸盐结合,以提高其抗生素的功效,如在共三氧甲酸盐配方中看到的.其合成基因包括快速吸收和分布,半衰期允许每天服用一至两次.三甲基磷基一般都很好地溶解,但可产生诸如胃肠紊乱和稀稀有的肝反应等副作用.

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3,4,5-trimethoxy-2'-(methoxymethyl)cinnamonitrile sodium methylate diguanidine carbonate guanidine hydr°Chloride N-[4-(2,2-dimethyl-propionylamino)-5-(2-iodo-3,4,5-trimethoxy-benzyl)-pyrimidin-2-yl]-2,2-dimethyl-propionamide 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)pyrimidine 2-amino-4-hydroxy-5-(3,4,5-trimethoxybenzyl)pyrimidine

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Trimethoprim 主要起始原料 2,6-Diamino-5-[(3,4,5-Trimethoxyphenyl)Methyl]-1H-Pyrimidin-4-One
  • (文献来源)合成步骤主要原料 2,6-Diamino-5-[(3,4,5-Trimethoxyphenyl)Methyl]-1H-Pyrimidin-4-One
6-Methylsulfanyl-5-(3,4,5-Trimethoxy-Benzyl)-Pyrimidine-2,4-Diamine置于raney Nickel W-5体系中,用 乙醇,乙二醇甲醚,水 作为反应溶剂,化学反应 1.0H,以83%的收率获得产物甲氧苄啶
参考文献:2,4-二氨基-5-苄基嘧啶类作为抗菌剂.4.来自酚类曼尼希中间体的6-取代的甲氧苄啶衍生物.在合成甲氧苄啶和3,5-二烷基苄基类似物上的应用.
标题:2,4-二氨基-5-苄基嘧啶类作为抗菌剂.4.来自酚类曼尼希中间体的6-取代的甲氧苄啶衍生物.在合成甲氧苄啶和3,5-二烷基苄基类似物上的应用.
摘要:通过2,4-二氨基-6-取代的嘧啶与2,6-二甲氧基-4-[(n,N-二甲基氨基)甲基]苯酚的反应可轻松完成多种6-取代的甲氧苄啶类似物的制备较低反应性的2,6-二烷基-4-[(n,N-二甲基氨基)甲基]酚与2,4-二氨基-6-(烷硫基)嘧啶成功反应反应生成5-(取代的苄基)嘧啶.当在嘧啶环中存在非反应性6-取代基时,产物的酚基以高产率烷基化.用阮内镍很容易除去6-(烷硫基)基团.因此从其6-(甲硫基)对应物以高收率获得甲氧苄啶.6-取代的甲氧苄啶类似物作为大肠杆菌二氢叶酸还原酶的抑制剂和抗菌剂均具有较低的活性.
DOI:10.1021/jm00179A012

海关参考信息

专利信息


专利号:US-2025049961-A1
优先权日:2021-12-23
标题 :Scalable and high-purity cell-free synthesis of closed-ended dna vectors
发明人:MONDS RUSSELL; CIPI JORIS; BLACKSTOCK DANIEL JASON; DURANT JOHN CHESTER
权利人:GENERATION BIO CO
摘要:This disclosure provides methods for scalable and high-purity cell-free synthesis of DNA vectors, particularly closed-ended DNA vectors (e.g., ceDNA vectors) having linear and continuous structure for delivery and expression of a transgene. The cell-free synthesis includes digesting a double-stranded DNA construct with at least one restriction endonuclease that is capable of cleaving the construct at cleavage sites, which are distinct from the recognition sites, to release an insert having unique overhangs that regulate the high specificity of the subsequent ligation reaction. The insert is then ligated with inverted terminal repeat (ITR) oligonucleotides to form the closed-ended DNA vector. Corresponding DNA vectors prepared by these methods and related products as well other base and intermediate vectors and constructs associated with the methods are also provided in this disclosure.

专利号:US-7230101-B1
优先权日:2002-08-28
标 题:Synthesis of methotrexate-containing heterodimeric molecules
发明人:MURTHI KRISHNA K; SMITH CHASE C
权利人:GPC BIOTECH INC
摘要:The present invention relates to novel compositions of methotrexate-containing heterodimeric probe molecules, also known as chemical inducers of dimerization (CID), useful in three-hybrid assays. The invention further relates to synthesis of said compositions and their intermediates. Another aspect of the invention is a method for using the heterodimeric probe molecules described herein in drug screens to identify potential protein targets to a given ligand, optimize protein-ligand interactions, or identify potential ligands for a given protein target. In certain embodiments, the invention contemplates the synthesis of the following methotrexate-containing heterodimeric probe:

专利号:US-2025188502-A1
优先权日:2022-03-10
标 题 :Biocatalyst and method for the synthesis of ubrogepant intermediates
发明人:CHEN HAIBIN; HU HU; CAI BAOQIN; XU JUNPENG; LIU SITONG; JIN LUPING; WU XINWEI; CUI QINYAN; ZHANG CHENGXIAO; ZHU KAILONG
权利人:ENZYMASTER NINGBO BIO ENG CO LTD
摘要:This application provides engineered transaminase polypeptides for the synthesis of Ubrogepant intermediates with high stereoselectivity, high catalytic activity and good stability. This application also provides a reaction process for the asymmetric synthesis of Ubrogepant intermediates using the transaminase polypeptide.

专利号:US-10768157-B2
优先权日:2015-10-20
标 题:Materials and methods for the detection of trace amounts of substances in biological and environmental samples
发明人:KABIR ABUZAR; FURTON KENNETH G
权利人:KABIR ABUZAR; FURTON KENNETH G; THE FLORIDA INTERNATIONAL UNIV BOARD OF TRUSTEES
摘要:The subject invention provides chemical compositions and synthesis strategies to create molecularly imprinted polymers (MIPs) via sol-gel processes. In a specific embodiment, the subject invention utilizes a(n) organic, inorganic, or metallic template analyte to create a hybrid organic-inorganic or inorganic three-dimensional network possessing cavities complementary to the shape, size, and functional orientation of the template molecule or ions. The subject invention further pertains to the use of the novel MIPs as selective solid phase extraction (SPE) sorbents for pre-concentration and clean-up of trace substances in biological and environmental samples. Synthesis of other molecularly imprinted polymers with environmental, pharmaceutical, chemical, clinical, toxicological, and national security implications can be conducted in accordance with the teachings of the subject invention.

专利号:US-10925977-B2
优先权日:2006-10-05
标 题 :Efficient synthesis of chelators for nuclear imaging and radiotherapy: compositions and applications
发明人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S
权利人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S; CEIL POINT LLC; UNIV TEXAS
摘要:Novel methods of synthesis of chelator-targeting ligand conjugates, compositions comprising such conjugates, and therapeutic and diagnostic applications of such conjugates are disclosed. The compositions include chelator-targeting ligand conjugates optionally chelated to one or more metal ions. Methods of synthesizing these compositions in high purity are also presented. Also disclosed are methods of imaging, treating and diagnosing disease in a subject using these novel compositions, such as methods of imaging a tumor within a subject and methods of diagnosing myocardial ischemia.

专利号:US-2024197774-A1
优先权日:2021-04-16
标 题:Synthesis of Antimicrobial PVP-coated Bismuth Nanoparticles
发明人:LOPEZ-RIBOT JOSE; VAZQUEZ-MUNOZ ROBERTO
权利人:UNIV TEXAS
摘要:Described herein is a facile, fast, and economical method for the synthesis of BAL-mediated PVP-BiNPs, using basic laboratory instruments and reagents readily available in most laboratories.
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主要参考文献


1: Falagas ME, Vardakas KZ, Roussos NS. Trimethoprim/sulfamethoxazole for Acinetobacter spp.: A review of current microbiological and clinical evidence. Int J Antimicrob Agents. 2015 Sep;46(3):231-41. doi: 10.1016/j.ijantimicag.2015.04.002. Epub 2015 May 15. Review. doi: 10.1016/j.anai.2014.08.006. Epub 2014 Sep 17. Review. doi: 10.1111/nep.12133. Review. doi: 10.1515/dmdi-2013-0049. Review. Review. doi: 10.1016/j.ijantimicag.2013.08.006. Epub 2013 Sep 13. Review. doi: 10.3109/14756366.2013.787422. Epub 2013 Apr 29. Review. Review. doi: 10.1111/jcpt.12060. Epub 2013 Mar 22. Review. doi: 10.1093/cid/cit071. Epub 2013 Feb 7. Review. doi: 10.1503/cmaj.111152. Epub 2011 Oct 11. Review.
12: Delanaye P, Mariat C, Cavalier E, Maillard N, Krzesinski JM, White CA. Trimethoprim, creatinine and creatinine-based equations. Nephron Clin Pract. 2011;119(3):c187-93; discussion c193-4. doi: 10.1159/000328911. Epub 2011 Aug 11. Review. doi: 10.1016/j.ijantimicag.2011.04.016. Epub 2011 Jul 13. Review. doi: 10.1093/cid/cir067. Review.
15: Pappas G, Athanasoulia AP, Matthaiou DK, Falagas ME. Trimethoprim-sulfamethoxazole for methicillin-resistant Staphylococcus aureus: a forgotten alternative? J Chemother. 2009 Apr;21(2):115-26. Review. Review.

合成参考文献


参考文献:10.1093/ije/dyp402
摘要:Houlihan CF, Bland RM, Mutevedzi PC, Lessells RJ, Ndirangu J, Thulare H, Newell M-. Cohort Profile: Hlabisa HIV Treatment and Care Programme. International Journal of Epidemiology. 2010 Feb 12;40(2):318–26. doi: 10.1093/ije/dyp402.
参考文献:10.1186/2047-783x-14-s4-265
摘要:Zycinska K, Wardyn K, Zielonka T, Krupa R, Lukas W. Co-trimoxazole and prevention of relapses of PR3-ANCA positive vasculitis with pulmonary involvement. European Journal of Medical Research. 2009 Dec 07;14(Suppl 4):265. doi: 10.1186/2047-783x-14-s4-265.
参考文献:10.1186/1471-2334-11-190
摘要:Johannessen A, Naman E, Gundersen SG, Bruun JN. Antiretroviral treatment reverses HIV-associated anemia in rural Tanzania. BMC Infectious Diseases. 2011 Jul 11;11(1):190. doi: 10.1186/1471-2334-11-190.
参考文献:10.1128/aac.00052-11
摘要:Kumar V, Sun P, Vamathevan J, Li Y, Ingraham K, Palmer L, Huang J, Brown JR. Comparative genomics of Klebsiella pneumoniae strains with different antibiotic resistance profiles. Antimicrob Agents Chemother. 2011 Sep;55(9):4267–76.
参考文献:10.1371/journal.pone.0021795
摘要:Mutevedzi PC, Lessells RJ, Rodger AJ, Newell M. Association of Age with Mortality and Virological and Immunological Response to Antiretroviral Therapy in Rural South African Adults. PLoS ONE. 2011 Jul 01;6(7):e21795. doi: 10.1371/journal.pone.0021795.
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