木榴油,环氧溴丙烷置于potassium Carbonate体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 6.0H,以62%的收率获得愈创木酚缩水甘油醚
参考文献:新系列卡维地洛衍生物的设计,合成和生物学评估,通过阻断机械电传感器通道保护感觉毛细胞免受氨基糖苷类诱导的损伤.
标题:新系列卡维地洛衍生物的设计,合成和生物学评估,通过阻断机械电传感器通道保护感觉毛细胞免受氨基糖苷类诱导的损伤.
摘要:氨基糖苷类 (Ag) 是用于治疗严重细菌感染的广谱抗生素,但具有限制使用的副作用,包括不可逆的听力损失.在这里,我们评估了卡维地洛在小鼠耳蜗培养和体内斑马鱼试验中的耳保护特性,并研究了它的保护机制,我们发现这可能是由毛细胞的机电传感器 (Met) 通道(主要进入途径)的阻断介导的对于 Ag.为了了解卡维地洛的全部耳部保护潜力,制备了一系列 18 种类似物,并评估了它们对 Ag 引起的损伤的作用以及它们对 Met 通道的亲和力.发现一种衍生物在耳蜗培养中比卡维地洛本身具有更大的保护作用,并且与 Met 通道的结合更紧密.
Doi:10.1021/acs.Jmedchem.8B01325