CAS: 178752-79-9; 3-(N,N-Dimethylamino)Phenylboronic Acid

该化合物是一种有机化合物,其特征是,在含有二甲基氨基替代成分的苯环上存在一个含有碱性酸性功能组,这种化合物通常具有与boronica酸和氨胺有关的特性,包括能够与二醇形成可逆共价结合,使其在有机合成和药用化学等各种应用中有用;二甲基氨基混合物增加了其在极溶解剂中的溶解性,并能够影响其再活性和与生物系统的互动;此外,已知的boronica酸在铃木混合反应中的作用,对于形成有机合成中的碳-碳联系至关重要;该化合物的结构允许其参与各种化学反应,使其成为制药和农用化学发展的宝贵中间体;其独特特性源于二甲基氨基混合物的二甲基氨基蛋白电衰减性与电子饱和特性之间的相互作用,有助于其再活性和在材料科学和药物开发中的潜在应用.

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CAS号16518-62-0 3-溴-N,N-二甲基苯胺 | CAS号121-43-7 硼酸三甲酯

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 3-Dimethylaminophenylboronic Acid 主要起始原料 3-Bromo-N,N-Dimethylaniline
  • (文献来源)合成步骤主要原料 3-Bromo-N,N-Dimethylaniline
📜3-溴-N,N-二甲基苯胺置于四羟基二硼,氯(2-二环己基膦基-2',4',6'-三异丙基-1,1'-联苯基)[2-(2'-氨基-1,1'-联苯)]钯(II),Potassium Acetate,2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯体系中,用 乙醇 用作溶剂,化学反应 4.0H,反应生成3-(二甲基氨基)苯硼酸
参考文献:使用双硼酸的钯催化芳基硼化反应的范围
标题:使用双硼酸的钯催化芳基硼化反应的范围
摘要:Suzuki-Miyaura 反应已成为合成有机化学家更有用的工具之一.直到最近,还没有直接的方法来制造偶联反应中最重要的成分,即硼酸.目前制造硼酸的方法通常使用苛刻或浪费的试剂来制备硼酸衍生物,并且需要额外的步骤来提供所需的硼酸.先前报道的钯催化的直接硼酸合成的范围被揭开,其中包括广泛的合成有用的芳基亲电试剂.它利用新推出的第二代 Buchwald Xphos 预制钯催化剂和双硼酸.为了便于隔离并保留通常敏感的 Cb 键,
Doi:10.1021/ja303181M

专利信息


专利号:US-7652137-B2
优先权日:2003-03-06
标 题:Synthesis of 5 substituted 7-azaindoles and 7-azaindolines
发明人:GRACZYK PIOTR PAWEL; KHAN AFZAL; BHATIA GURPREET SINGH
权利人:EISAI R&D MAN CO LTD
摘要:The present invention provides a novel substituted azaindoline intermediate of formula (I) and a method for its synthesis. The novel substitued azaindoline intermediate (I) is provided for use in the manufacture of 5-substituted 7-azaindolines and 5-substituted 7-azaindoles.

专利号:EP-1633750-A2
优先权日:2003-03-06
标 题 :Synthesis of 5-substituted 7-azaindoles and 7-azaindolines

专利号:US-7781470-B2
优先权日:1999-09-13
标题:Aminodicarboxylic acid derivatives having pharmaceutical properties
发明人:ALONSO-ALIJA CRISTINA; HEIL MARKUS; FLUBACHER DIETMAR; NAAB PAUL; PERNERSTORFER JOSEF; STASCH JOHANNES-PETER; WUNDER FRANK; DEMBOWSKY KLAUS; PERZBORN ELIZABETH; STAHL ELKE
权利人:BAYER SCHERING PHARMA AG
摘要:The invention relates to compounds of formulae (II), (IV), and (VI) as shown below, n nwherein the several variable groups are as defined in the specification and claims. Processes for making these materials, and methods for using them in the synthesis of compounds for treatment of cardiovascular disorders and fibrotic disorders are also disclosed.

专利号:WO-2004078757-A2
优先权日:2003-03-06
标题:Synthesis of 5-substituted 7-azaindoles and 7-azaidonines

专利号:EP-1633750-B1
优先权日:2003-03-06
标题 :Synthesis of 5-substituted 7-azaindoles and 7-azaindolines

专利号:WO-2019142854-A1
优先权日:2018-01-17
标 题 :Synthesis method for boronic acid ester compound, and sodium salt of boronic acid ester compound and synthesis method therefor

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合成参考文献


参考文献:10.1055/s-2006-942370
摘要:Kirschning A, Solodenko W, Mennecke K, Vogt C, Gruhl S. Polyvinylpyridine, a Versatile Solid Phase for Coordinative Immobilisation of Palladium Precatalysts - Applications in Suzuki-Miyaura Reactions. Synthesis. 2006 Jun;2006(11):1873–81. doi: 10.1055/s-2006-942370.
参考文献:10.1055/s-0030-1260018
摘要:Bae Y, Lee K, Bin H, Kim G. Palladium-Catalyzed Peripheral Arylation of 5-Pyrazolones via Enolizable Bond Protection. Synthesis. 2011 Apr 28;2011(11):1783–91. doi: 10.1055/s-0030-1260018.
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