CAS: 175201-51-1; 2,7-Dimethylpyrazolo[1,5-A]Pyrimidine-6-Carboxylic Acid

该化合物是一种杂交环化合物,其特点是包括了青蒿素和火利米丁环;该化合物的特征是:在丙烯酸环的4和7个位置上有两个甲基组,有助于其独特的化学特性;在3个位置存在一个碳球酸功能组,这增强了其酸性和反应和反应性,使其成为各种化学化学化学反应和应用的潜在候选体;该复合体通常通过多步有机反应合成,其结构可以通过NMR和质谱法等技术加以确认;由于其结构特征,它可能展示生物活动,有可能作为药物开发的垫具;此外,其溶性在不同溶剂中的稳定性和稳定性可能不同,影响其在研究和工业中的实际应用;总体而言,4,7-二甲基丙酰胺(1,5-a)-3-丙烯基酸是进一步探索合成和制药化学的有趣.

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90840-54-3 162286-54-6 90004-19-6

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2,7-二甲基吡唑并[1,5-A]嘧啶-6-羧酸乙酯 Ethyl 2,7-Dimethylpyrazolo[1,5-A]Pyrimidine-6-Carboxylate 162286-54-6

合成工艺路线路线简述

    📜2,7-二甲基吡唑并[1,5-A]嘧啶-6-羧酸乙酯置于sodium Hydroxide体系中,用 乙醇 用作溶剂,化学反应生成2,7-二甲基吡唑(1,5-A)嘧啶-6-羧酸
    参考文献:探索氮杂环支架用于开发强效人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂
    标题:探索氮杂环支架用于开发强效人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂
    摘要:人中性粒细胞弹性蛋白酶 (Hne) 是一种强效蛋白酶,在许多过程中发挥重要的生理作用,但也参与影响肺系统的各种病理.因此,能够抑制 Hne 蛋白水解活性的化合物可以代表有效的治疗方法.我们在此展示了一系列新的吡唑并吡啶和吡咯并吡啶衍生物作为 Hne 抑制剂,设计为我们先前合成的吲唑和吲哚的修饰,以评估氮位置变化和/或在支架中插入额外氮的影响生物活性和化学稳定性.我们获得了具有 Ic 50的强效 Hne 抑制剂值在低纳摩尔范围(10-50 Nm),一些化合物在磷酸盐缓冲液中表现出改善的化学稳定性(t 1/2 > 6 H).分子模型研究表明,抑制活性严格依赖于 Hne Ser195 的 Oh 基团与抑制剂的羰基碳之间形成的米氏复合物.此外,计算机admet 计算预测大多数新化合物将被最佳吸收,分布,代谢和排泄.因此,这些新的和有效的 Hne 抑制剂代表了未来治疗发展的新线索.
    Doi:10.1016/j.Bmc.2020.115836

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    合成参考文献


    参考文献:10.1007/s10593-011-0760-x
    摘要:Danagulyan GG, Boyakhchyan AP, Danagulyan AG, Panosyan HA. C–C recyclizations of some 2,7-disubstituted 6-ethoxycarbonylpyrazolo[1,5-a]pyrimidines. Chemistry of Heterocyclic Compounds. 2011 Jun;47(3):321. doi: 10.1007/s10593-011-0760-x.
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