CAS: 145108-58-3; Dexmedetomidine Hydrochloride

该化合物是一种选择性的甲型-2肾上腺活性剂,主要用于临床环境中的镇静剂和止痛剂特性,特别是在特护护理和外科手术期间;其特点是,它能够诱发镇静剂,而不会造成重大呼吸抑郁,使它成为需要镇静剂的病人在保持呼吸道反射的同时首选;该化合物通常静脉注射,并具有快速行动,其影响可由特定的敌国当局扭转;Dexmeteomidine表现出甲型-2肾上腺受体高度亲近性,导致无肾上腺素释放减少,并导致镇静剂,厌食和气解;其致癌特征包括相对短的半衰期,可以快速调整感应水平;此外,必须注意脱氧蛋激素可能会对心血管产生影响,包括胸腔和低血压,因此,在采用独特的镇静剂期间必须仔细监测.

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1-N,N-Dimethylsulfamoyl-2-(tert-butyldimethylsilyl)-5-(2,3-dimethylbenzoyl)imidazole 1-(1-chloroethyl)-2,3-dimethylbenzene -1-(triphenylmethyl)imidazole4-1-(2,3-dimethylphenyl)-1-hydroxyethyl-1-(triphenylmethyl)imidazole tert-butyl 4-acetyl-1H-imidazole-1-carboxylate

合成工艺路线路线简述

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:WO-2025136150-A1
    优先权日:2023-12-20
    标 题:Method for producing dexmedetomidine and pharmaceutically acceptable salts thereof
    发明人:ORECHOV DMITRII SERGEEVICH; VIOLIN BORIS VIKTOROVICH
    权利人:OBSHESTVO S OGRANICHENNOI OTVETSTVENNOSTIU VIK ZDOROVE ZHIVOTNYKH
    摘要:The invention relates to the field of pharmaceutical chemistry and describes a method for producing dexmedetomidine and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention solves the technical problem of developing an inexpensive dexmedetomidine synthesis method that produces minimal waste. The technical result consists in providing greater efficiency by increasing the degree of extraction of dexmedetomidine from a racemic mixture. This result is achieved by enriching medetomidine with an S-enantiomer in the early stages of synthesis, using an effective method for recovering 'chiral waste', as well as separated amine.

    专利号:US-11718586-B2
    优先权日:2019-11-08
    标 题:Method for preparing dexmedetomidine
    发明人:DIKER KHALID; GORINS GILLES; OZANNE-BEAUDENON AURÉLIE; GOLDSTEIN CORINNE
    权利人:NORCHIM
    摘要:The present invention relates to a method for preparing dexmedetomidine having the following formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt and/or solvate thereof, comprising the following successive steps: a) asymmetric hydrogenation of a methylene derivative of the following formula (II): in order to obtain dexmedetomidine, and b) optionally salifying and/or solvating dexmedetomidine in order to obtain a pharmaceutically acceptable salt and/or solvate of dexmedetomidine, wherein the methylene derivative of formula (II) is prepared from a halide of the following formula (V), in which Hal 2 represents a halogen atom such as Br, and a cyanoimidazole of the following formula (VI). The present invention relates also to methods for preparing synthesis intermediates of dexmedetomidine from the halide of formula (V) and the cyanoimidazole of formula (VI), these synthesis intermediates being the methylene derivative of formula (II), an alcohol of the following formula (III), and a ketone of the following formula (IV).

    专利号:CN-115108993-A
    优先权日:2022-07-15
    标 题 :A kind of chiral catalytic synthesis method of dexmedetomidine hydrochloride

    专利号:CN-113800999-A
    优先权日:2021-10-18
    标题 :A kind of dexmedetomidine hydrochloride impurity and its synthesis method and application

    专利号:CN-115108993-B
    优先权日:2022-07-15
    标题 :A chiral catalytic synthesis method of dexmedetomidine hydrochloride

    专利号:CN-111548308-A
    优先权日:2020-03-18
    标题 :A kind of synthesis technology of dexmedetomidine hydrochloride
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    主要参考文献


    1: Keating GM. Dexmedetomidine: A Review of Its Use for Sedation in the Intensive Care Setting. Drugs. 2015 Jul;75(10):1119-30. doi: 10.1007/s40265-015-0419-5. 43(12):1030-1040. doi: 10.1016/j.tips.2022.09.007. Epub 2022 Oct 21. 12(1):e0169525. doi: 10.1371/journal.pone.0169525.
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    11: Duan X, Coburn M, Rossaint R, Sanders RD, Waesberghe JV, Kowark A. Efficacy of perioperative dexmedetomidine on postoperative delirium: systematic review and meta-analysis with trial sequential analysis of randomised controlled trials. Br J Anaesth. 2018 Aug;121(2):384-397. doi: 10.1016/j.bja.2018.04.046. Epub 2018 Jun 22. 7(4):221-6. doi: 10.1097/00075198-200108000-00002. 64(9):947-961. English. doi: 10.1007/s12630-017-0917-x. Epub 2017 Jun 21. 45(2):345-353. doi: 10.1007/s11064-019-02922-1. Epub 2019 Dec 10. 78(3):371-380. doi: 10.1111/anae.15947. Epub 2022 Dec 19. 28(1):3-6. doi: 10.1097/EJA.0b013e32833e266d. 23(10):5452. doi: 10.3390/ijms23105452.

    合成参考文献


    摘要:S104 | UKVETMED | UK Veterinary Medicines Directorate's List | DOI:10.5281/zenodo.7802119
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