CAS: 119923-27-2; (E)-3-(2,4-Dimethoxypyrimidin-5-yl)Acrylic Acid

该化合物是一种微米因衍生物,在2和4位置的5个位置和4位置的甲状腺素组中,含有一种碳boxyvinyl替代物,由于有机合成和制药研究的功能化结构,允许进一步的衍生或同化,该化合物对有机合成和制药研究很感兴趣. 碳boxyvinyl 组的存在增强了迈克尔添加物或循环反应的再活动性,而甲氧基激素核心则有助于生物活性分子的稳定性和潜在结合性互动. 其定义明确的化学特性使它成为构建复杂的多环化学系统或探索药化学应用中的结构-活动关系的宝贵中间体.

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CAS号110-89-4 六氢吡啶 | CAS号52606-02-7 2,4-二甲氧基5-嘧啶甲醛

合成工艺路线路线简述

    📜2,4-Dimethoxy-5-[(E)-3-Methoxy-3-Oxo-1-Propenyl]Pyridmidine置于氢氧化钾体系中,用 甲醇,水 用作溶剂,化学反应 1.0H,以84%的收率获得(E)-5-(2-羰基乙烯)-2,4-二甲氧基嘧啶
    参考文献:Sparsomycin Analogs. V. Synthesis And Antitumor Activity Of (E)-.Beta.-(Pyrimidin-5-yl)Acrylamides.
    标题:Sparsomycin Analogs. V. Synthesis And Antitumor Activity Of (E)-.Beta.-(Pyrimidin-5-yl)Acrylamides.
    摘要:作为散索霉素类似物,合成了各种(e)-β-(嘧啶-5-基)丙烯酰胺(4和5),并研究了化学结构与抗肿瘤活性之间的关系.合成过程包括使用异丁基氯甲酸酯,通过混合酸酐法将适当的酸(3)和甲基蛋氨酸(l和d异构体)缩合.通过[甲基-3H]胸苷掺入试验对小鼠白血病l5178Y细胞进行体外抗肿瘤活性研究.嘧啶环上2或6位没有取代基的化合物4B,4F,G,5B和5F,G抑制掺入50%所需的浓度(μg/ml)特别高.因此,尽管烷氧基作为取代基的变化几乎不影响活性,但此类取代基增强了抗肿瘤活性.
    Doi:10.1248/cpb.36.4421

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