📜2,4-Dimethoxy-5-[(E)-3-Methoxy-3-Oxo-1-Propenyl]Pyridmidine置于氢氧化钾体系中,用 甲醇,水 用作溶剂,化学反应 1.0H,以84%的收率获得(E)-5-(2-羰基乙烯)-2,4-二甲氧基嘧啶
参考文献:Sparsomycin Analogs. V. Synthesis And Antitumor Activity Of (E)-.Beta.-(Pyrimidin-5-yl)Acrylamides.
标题:Sparsomycin Analogs. V. Synthesis And Antitumor Activity Of (E)-.Beta.-(Pyrimidin-5-yl)Acrylamides.
摘要:作为散索霉素类似物,合成了各种(e)-β-(嘧啶-5-基)丙烯酰胺(4和5),并研究了化学结构与抗肿瘤活性之间的关系.合成过程包括使用异丁基氯甲酸酯,通过混合酸酐法将适当的酸(3)和甲基蛋氨酸(l和d异构体)缩合.通过[甲基-3H]胸苷掺入试验对小鼠白血病l5178Y细胞进行体外抗肿瘤活性研究.嘧啶环上2或6位没有取代基的化合物4B,4F,G,5B和5F,G抑制掺入50%所需的浓度(μg/ml)特别高.因此,尽管烷氧基作为取代基的变化几乎不影响活性,但此类取代基增强了抗肿瘤活性.
Doi:10.1248/cpb.36.4421