CAS: 1012341-50-2; (2R,4S)-5-([1,1'-Biphenyl]-4-yl)-4-((Tert-Butoxycarbonyl)Amino)-2-Methylpentanoic Acid

该化合物是一种新颖的血管受体-肾上腺素抑制剂(ARNI),主要用于治疗慢性心脏衰竭,减少弹射分数(HFrEF) .它把内皮素抑制剂(subbistril)与血管二型受体阻塞器(Valsartan) 结合起来,提供双重机械化行动,以提高心血管结果.关键优势包括它能够比传统的ACE抑制剂或ARBs降低心血管死亡率和住院率.化合物在抑制...

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(2E,4R)-5-{[1,1'-biphenyl]-4-yl}-4-{[(tert-butoxy)carbonyl]amino}-2-methylpent-2-enoic acid (2R,4S)-5-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-4-amino-2-methylpentanoic acid hydr°Chloride tert-butyl dicarbonatedi-tert-butyl dicarbonate (3R,5S)-5-biphenyl-4-ylmethyl-3-methyl-2-oxo-pyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester (2R,4S)-5-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-4-amino-2-methylpentanoic acid hydr°Chloride (2R,4S)-5-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-4-amino-2-methylpentanoic acid ethyl ester hydr°Chloride ethyl (2R,4S)-5-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-4-((tert-butoxycarbonyl)amino)-2-methylpentanoate (2R,4S)-5-biphenyl-4-yl-4-tert-butoxycarbonylamino-2-methylpentanoic acid triethylammonium salt

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 (2R,4S)-5-([1,1'-Biphenyl]-4-yl)-4-((Tert-Butoxycarbonyl)Amino)-2-Methylpentanoic Acid 主要起始原料 (R,E)-5-([1,1'-Biphenyl]-4-yl)-4-((Tert-Butoxycarbonyl)Amino)-2-Methylpent-2-Enoic Acid
  • (文献来源)合成步骤主要原料 (R,E)-5-([1,1'-Biphenyl]-4-yl)-4-((Tert-Butoxycarbonyl)Amino)-2-Methylpent-2-Enoic Acid
在 双氧水,Lithium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃,水 用作溶剂,化学反应 3.5H,以90%的收率获得(2R,4S)-5-(联苯-4-基)-4-[(叔丁氧基羰基)氨基]-2-甲基戊酸
参考文献:Ahu-377中间体的制备方法及其中间体和中 间体的制备方法
标题:Ahu-377中间体的制备方法及其中间体和中 间体的制备方法
摘要:本发明涉及药物化学合成领域,具体涉及一种ahu‑377中间体的制备方法及其中间体和中间体的制备方法.式(ⅰ)所示ahu‑377中间体的制备方法,所述的方法包括将式(ⅱ)化合物与式(ⅲ)所示的化合物通过取代反应后再经过水解制备式(ⅰ)所示的ahu‑377的中间体,所述的水解反应是在双氧水和水合氢氧化锂的存在下进行:本发明的另一目的是提供一种新的化合物,结构如式(ⅱ)所示:本发明的新路线中,由于使用式(ⅱ)化合物和式(ⅲ)所示的化合物反应制备获得新的式(Iv)所示化合物,选择性非常好,反应过程中生成的非对映异构体的量很少,这些极少量非对映异构体也只需经过简单的后处理即可除去.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-10851059-B2
优先权日:2016-08-17
标题:Processes and intermediates for NEP inhibitor synthesis
发明人:KLEINBECK-RINIKER FLORIAN KARL; MAFLI IVES; MARTIN BENJAMIN; PENN GERHARD; SEDELMEIER GOTTFRIED; SEDELMEIER JOERG; VENTURONI FRANCESCO
权利人:NOVARTIS AG
摘要:The present invention relates to a new chemical synthesis, intermediates and catalysts useful for the preparation of the neprilysin (NEP) inhibitor sacubitril, inter alia via nitro 5 compounds. It further relates to new intermediate compounds and their use for said new chemical synthesis route, as well as a new catalyst ligand.

专利号:US-9403766-B2
优先权日:2008-01-17
标 题:Intermediates for producing NEP inhibitors or prodrugs thereof
发明人:HOOK DAVID; RISS BERNARD; KAUFMANN DANIEL; NAPP MATTHIAS; BAPPERT ERHARD; POLLEUX PHILIPPE; MEDLOCK JONATHAN; ZANOTTI-GEROSA ANTONIO
权利人:HOOK DAVID; RISS BERNARD; KAUFMANN DANIEL; NAPP MATTHIAS; BAPPERT ERHARD; POLLEUX PHILIPPE; MEDLOCK JONATHAN; ZANOTTI-GEROSA ANTONIO; NOVARTIS AG
摘要:The invention relates to a new process for producing NEP inhibitors or prodrugs thereof, in particular NEP inhibitors comprising a γ-amino-δ-biphenyl-α-methylalkanoic acid, or acid ester, backbone. In detail, the new processes, according to the present invention, are ultimately related to the synthesis of intermediates to prepare the above NEP inhibitors, namely compounds according to formula (1), or salt thereof, n nwherein R1 and R2 are, independently of each other, hydrogen or a nitrogen protecting group, and R3 is a carboxyl group or an ester group, preferably carboxyl group or alkyl ester.

专利号:CN-118109528-A
优先权日:2024-04-10
标题 :A method for biocatalytic synthesis of sacubitril intermediate (2R, 4S)-5-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-4-amino-2-methylvaleric acid

专利号:CN-118516422-A
优先权日:2024-04-10
标 题:A method for biocatalytic synthesis of sacubitril intermediates

专利号:US-11161803-B2
优先权日:2017-04-28
标题:Ammonium carboxylate compound, crystalline form, amorphous form and preparation method thereof
发明人:ZHANG BO; DING XIAOHUA; DAI DONGCHENG; LEI SIJUN; LIU XUEMING; DUAN PANPAN; CHEN YONGKAI; WANG CHAODONG
权利人:WUHAN LL SCIENCE & TECHNOLOGY DEVELOPMENT CO LTD
摘要:The present disclosure belongs to the field of chemical synthesis, and in particular relates to an ammonium carboxylate compound, a crystalline form and an amorphous form, and a preparation method thereof. The present disclosure prepares the compound and the crystalline form I and its single crystal, amorphous form and crystalline form II thereof. The compound, the crystalline forms, the single crystal and the amorphous form can stably exist and exhibit good solid forms, suitable for medicine-making. Furthermore, these products possess high purity and less single impurity. Moreover, the preparation methods of the present disclosure are easy to implement due to the simple processes with mild reaction conditions, and could produce products of high yield and high purity without complex purification steps. Furthermore, the preparation methods may facilitate safety, environmental protection, and industrial production.

专利号:CN-118291560-A
优先权日:2024-04-10
标 题:Synthesis method of sabatier intermediate (2R, 4S) -5- ([ 1,1' -biphenyl ] -4-yl) -4- ((tert-butoxycarbonyl) amino) -2-methyl ethyl valerate
湖北迅达药业股份有限公司
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手机:15553112864
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邮箱:sales@achchem.com
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邮编: 311106
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南京杰运化工有限公司
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淮安诺富德科技有限公司
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西安凯翔光电科技有限公司
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舟山醇阳化工有限公司
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北京上草生物科技有限公司
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常州远大医药化工有限公司
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广州万仟医药科技有限公司
小微企业
注册号: 91440101068197284B法定代表人:朱成林
注册资本:100万元人民币类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
成立日期:2013-05-23登记机关:广州市番禺区市场监督管理局
注册地址: 广州市番禺区番禺大道北555号番禺节能科技园内天安科技产业大厦1座401
食用农产品零售;食用农产品初加工;非食用农产品初加工;信息技术咨询服务;数据处理服务;数据处理和存储支持服务;大数据服务;互联网数据服务;人工智能应用软件开发;软件开发;供应链管理服务;品牌管理;专业设计服务;广告设计、代理;地产中草药(不含中药饮片)购销;海洋生物活性物质提取、纯化、合成技术研发;中药提取物生产;专用化学产品销售(不含危险化学品);食品进出口;室内卫生杀虫剂销售;饲料原料销售;技术进出口;货物进出口;软件销售;中草药收购;食品添加剂销售;饲料添加剂销售;合成材料销售;互联网销售(除销售需要许可的商品);眼镜销售(不含隐形眼镜);个人卫生用品销售;初级农产品收购;卫生用品和一次性使用医疗用品销售;消毒剂销售(不含危险化学品);日用口罩(非医用)销售;医用口罩批发;医护人员防护用品批发;化妆品批发;特殊医学用途配方食品销售;保健食品(预包装)销售;宠物食品及用品批发;销售代理;离岸贸易经营;贸易经纪;国内贸易代理;人工智能硬件销售;化工产品销售(不含许可类化工产品);3D打印基础材料销售;石墨烯材料销售;高纯元素及化合物销售;第二类医疗器械销售;第一类医疗器械销售;食用农产品批发;食品销售(仅销售预包装食品);食品互联网销售(仅销售预包装食品);农副产品销售;豆及薯类销售;谷物销售;技术服务、技术开发、技术咨询、技术交流、技术转让、技术推广;生物化工产品技术研发;新材料技术研发;物联网技术研发;细胞技术研发和应用;自然科学研究和试验发展;医学研究和试验发展;农业科学研究和试验发展
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联系人:朱经理/林经理
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地址:广州市番禺区节能科技园
常规和库存产品*产品总量: 225
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(2R,4S)-5-(联苯-4-基)-4-[(叔丁氧基羰基)氨基]-2-甲基戊酸
(2R,4S)-5-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-4-((tert-butoxycarbonyl)aMino)-2-Methylpentanoic acid
产品图片其他备注:纯度
江苏宇田医药股份有限公司
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📞江苏宇田医药股份有限公司 ⚠️参考联系方式
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邮编: 222000
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山东四环药业股份有限公司
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联系人:李经理
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手机:13256103272
传真:0531-89702886
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摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2016).
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