CAS: 343349-20-2; 4-Chloro-2-Phenylpyrimidine-5-Carboxylic Acid

该化合物是一种多用途的热循环化合物,其特点是在4位置用氯组替代一个火利米丁核心,在2位置用一个苯环替换,在5位置用一个碳箱酸.这一结构具有适合进一步功能化的再活性,使它成为制药和农用化学合成中有价值的中间体.该氯组增强了电益替代潜力,而碳箱酸允许通过酯化或恐吓产生衍生.其定义明确的晶体形式确保了持续的纯度和处理.该化合物在构建生物活性分子方面特别有用,为药用化学和物质科学的定向应用提供了稳定性和再活性平衡.

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相似化合物

24755-82-6 33089-16-6 928712-83-8

物理性质

MSDS等安全信息

上下游产品

4-氯-2-苯基嘧啶-5-甲酸乙酯 Ethyl 4-Chloro-2-Phenylpyrimidine-5-Carboxylate 24755-82-6
4-羟基-2-苯基嘧啶-5-羧酸 1,6-Dihydro-6-Oxo-2-Phenylpyrimidine-5-Carboxylic Acid 56406-26-9

合成工艺路线路线简述

    📜4-氯-2-苯基嘧啶-5-甲酸乙酯置于sodium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃,乙醇,水 作为反应溶剂,化学反应 2.0H,以99%的收率获得产物4-氯-2-苯基嘧啶-5-羧酸
    参考文献:新型强效pde4抑制剂5-氨基甲酰基-2-苯基嘧啶衍生物的合成及生物学评价
    标题:新型强效pde4抑制剂5-氨基甲酰基-2-苯基嘧啶衍生物的合成及生物学评价
    摘要:5-氨基甲酰基-2-苯基嘧啶衍生物2被鉴定为具有中等pde4B抑制活性(ic 50 = 200 Nm)的磷酸二酯酶4(pde4)抑制剂.的羧酸部分的修饰2得到ñ-Neopentylacetamide衍生物10F中,其具有在体外pde4B抑制活性高(ic 50 = 8.3纳米)和体内抗内毒素效力(lps)诱导的中性粒细胞增多肺小鼠(id 50 = 16毫克/千克,Ip).此外,基于与人类pde4B催化域结合的10F的x射线晶体学,我们设计了7,8-Dihydro-6 H-Pyrido [4,3-D] Pyrimidin-5-One衍生物39,其具有稠合的双环内酰胺支架.化合物39对小鼠脾细胞中lps诱导的肿瘤坏死因子α(tnf-α)的产生表现出优异的抑制活性(ic 50 = 0.21 Nm),对小鼠lps诱导的肺嗜中性粒细胞具有体内抗炎活性(在时抑制41%)剂量为1.0 Mg /
    DOI:10.1016/j.Bmc.2013.09.013

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    合成参考文献


    参考文献:10.1134/s1070428014010187
    摘要:Harutyunyan AA. Synthesis of tetra- and pentaaza heterocyclic systems and benzimidazo[1,2-c]quinazoline derivatives. Russian Journal of Organic Chemistry. 2014 Jan;50(1):94–9. doi: 10.1134/s1070428014010187.
    参考文献:10.1134/s1070428014020195
    摘要:Arutyunyan AA. Synthesis of tetra- and pentaazaheterocyclic systems and benzimidazo[1,2-c]quinazoline derivatives. Russian Journal of Organic Chemistry. 2014 Feb;50(2):257–62. doi: 10.1134/s1070428014020195.
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