CAS: 69-74-9; 4-Amino-1-((2S,3R,4R,5S)-3,4-Dihydroxy-5-(Hydroxymethyl)Tetrahydrofuran-2-yl)Pyrimidin-2(1H)-One Hydrochloride

该化合物是一种合成的硅酸核素,其代谢物是细胞碘的核素类比,主要用作治疗某些种类的白血病,特别是急性类流血白血病(AML)和急性淋巴素白血病(ALL)的抗乳胶剂,其特点是抑制DNA合成的能力,从而干扰迅速分裂的癌症细胞的扩散;该化合物一般通过静脉注射或亚皮质途径进行,原因是其口服生物利用率低;盐酸丙烯酸盐是白对非白晶状的粉末,在水中溶解,适合注射制剂;其行动机制包括将它纳入DNA,导致在复制过程中链条中断;已知该药物具有副作用,包括会增加感染和出血的易感应力;此外,它还可能导致胃肠扰动和...

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147-94-4 2140-72-9 65-46-3

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arabinosyl cytosine ancitabine hydr°Chloride 4,2',3',5'-O-tetra-acetylarabinosylcytosineN4,2',3',5'-O-tetra-acetylarabinosylcytosine 1-β-D-arabinofuranosyl-5-chlor°Cytosine 4-benzoylcytosine1-(β-D-arabinofuranosyl)-N4-benzoylcytosine 1-(2,3,5-tri-O-acetyl-β-D-arabinofuranosyl)cytosine

合成工艺路线路线简述

    盐酸环胞苷置于ammonium Hydroxide,盐酸体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,以82.1 %的收率获得产物盐酸阿糖胞苷
    参考文献:盐酸阿糖胞苷的制备方法
    标题:盐酸阿糖胞苷的制备方法
    摘要:本发明提供了一种盐酸阿糖胞苷的制备方法,包括如下步骤:混合邻乙酰水杨酰氯与胞苷,在第一溶剂中进行酰化反应,制备乙酰环胞苷;将所述乙酰环胞苷进行脱保护反应,制备盐酸环胞苷粗品;其中,脱保护反应采用的试剂选自盐酸,盐酸乙醇与盐酸异丙醇中的一种或多种;纯化所述盐酸环胞苷粗品,制备盐酸环胞苷精品;混合所述盐酸环胞苷精品与碱,在第二溶剂中进行开环反应,制备盐酸阿糖胞苷粗品;其中,所述碱选自氨水,氢氧化锂,一水氢氧化锂与碳酸锂中的一种或多种;纯化所述盐酸阿糖胞苷粗品.该制备方法明显提高了产品收率,步骤操作简便,安全环保,试剂低毒无害,成本低,便于工业化生产.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2022233673-A1
    优先权日:2019-06-04
    标 题:METHODS OF PRODUCING SHIGA TOXIN B-SUBUNIT (STxB) MONOMERS AND OLIGOMERS, AND USES THEREOF
    发明人:BILLET ANNE; SCHMIDT FRÉDÉRIC; JOHANNES LUDGER; SERVENT DENIS; MOURIER GILLES; TARTOUR ÉRIC; KAY MICHAEL; FULCHER JAMES M
    权利人:INST CURIE; CENTRE NAT RECH SCIENT; INST NAT SANTE RECH MED; COMMISSARIAT A LENERGIE ATOMIQUE ET AUX ENERGIES ALTERNATIVES CEA; APHP ASSIST PUBLIQUE HOPITAUX DE PARIS; UNIV PARIS; UNIV OF UTAH RESEARCH FOUDATION; UNIV UTAH RES FOUND
    摘要:A method of producing a monomer of a Shiga toxin B-subunit (STxB) protein or of a variant thereof by peptide chemical synthesis, as well as to a method of producing a pentamer of the STxB protein or of the variant thereof. The methods are particularly advantageous as they overcome major issues typically observed in peptide chemical synthesis, including solubility and purity issues.

    专利号:US-2017348349-A1
    优先权日:2016-06-07
    标题:Modulation of Amyloid Beta Toxicity and Processing By Xenon Gas
    发明人:BOGIN VLAD; ICHIM THOMAS; MA DAQING
    权利人:NOBLIS THERAPEUTICS INC
    摘要:Disclosed are the unique and unexpected findings that xenon gas possesses the ability to directly inhibited amyloid beta associated toxicity, inhibit production of amyloid beta, and stimulate synthesis of soluble, free-form amyloid beta. The invention teaches the use of xenon gas, as well as various combinations of Noble Gases, for the prevention, amelioration, and treatment of Alzheimer's Disease and other pathologies associated with generation of insoluble aggregates containing amyloid beta.

    专利号:WO-2009056955-A1
    优先权日:2007-10-30
    标题 :Amine-bearing phospholipids (abps), their synthesis and use
    发明人:ZUMBUEHL ANDREAS
    权利人:UNIV BASEL; ZUMBUEHL ANDREAS
    摘要:Disclosed herein are amine-bearing phospholipids (ABP). The ABPs display many properties and functionalities of naturally occurring phospholipids, but also new properties and functionalities, such as the ability to polymerize while maintaining structural integrity, that may supplement or expand the functionalities of naturally occurring phospholipids.

    专利号:CN-110697734-A
    优先权日:2019-11-29
    标 题:A kind of preparation method of continuous synthesis of phosphorus-free cyanamide

    专利号:US-9907753-B2
    优先权日:2010-03-19
    标 题 :Lipid vesicle compositions and methods of use
    发明人:IRVINE DARRELL J; MOON JAEHYUN
    权利人:MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY
    摘要:The invention provides delivery systems comprised of stabilized multilamellar vesicles, as well as compositions, methods of synthesis, and methods of use thereof. The stabilized multilamellar vesicles may comprise prophylactic, therapeutic and/or diagnostic agents.

    专利号:US-9149445-B2
    优先权日:2009-07-27
    标 题:Inhibition of glycerol-3-phosphate acyltransferase (GPAT) and associated enzymes for treatment of viral infections
    发明人:LIU SEAN; RABINOWITZ JOSHUA D; SHENK THOMAS
    权利人:LIU SEAN; RABINOWITZ JOSHUA D; SHENK THOMAS; UNIV PRINCETON
    摘要:A method of treating or preventing a viral infection in a mammal by administering a compound or pharmaceutically acceptable derivative thereof that inhibits a phosphatidic acid synthesis enzyme.
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    主要参考文献


    1: Raut LS. Novel formulation of cytarabine and daunorubicin: A new hope in AML treatment. South Asian J Cancer. 2015 Jan-Mar;4(1):38-40. doi: 10.4103/2278-330X.149950. Review.
    2: Reese ND, Schiller GJ. High-dose cytarabine (HD araC) in the treatment of leukemias: a review. Curr Hematol Malig Rep. 2013 Jun;8(2):141-8. doi: 10.1007/s11899-013-0156-3. Review. doi: 10.1182/blood-2012-07-444851. Review. doi: 10.1111/j.1445-5994.2012.02868.x. Review. doi: 10.1186/1756-8722-4-46. Review.
    6: Chhikara BS, Parang K. Development of cytarabine prodrugs and delivery systems for leukemia treatment. Expert Opin Drug Deliv. 2010 Dec;7(12):1399-414. doi: 10.1517/17425247.2010.527330. Epub 2010 Oct 22. Review. doi: 10.1097/MPH.0b013e3181ec0c25. Review. doi: 10.1111/j.1365-2141.2010.08228.x. Epub 2010 May 26. Review. Erratum in: Br J Haematol.n 2010 Oct;151(1):111. doi: 10.2217/pgs.09.118. Review.

    合成参考文献


    摘要:National Cancer Institute Screening Program Data Summary, Developmental Therapeutics Program., JAN1986
    参考文献:10.1038/s41380-021-01230-x
    摘要:Moutin E, Sakkaki S, Compan V, Bouquier N, Giona F, Areias J, Goyet E, Hemonnot-Girard AL, Seube V, Glasson B, Benac N, Chastagnier Y, Raynaud F, Audinat E, Groc L, Maurice T, Sala C, Verpelli C, Perroy J. Restoring glutamate receptosome dynamics at synapses rescues autism-like deficits in Shank3-deficient mice. Mol Psychiatry. 2021 Dec;26(12):7596–609. doi: 10.1038/s41380-021-01230-x.
    参考文献:10.1186/1471-2407-8-166
    摘要:Fu XD, Giretti MS, Goglia L, Flamini MI, Sanchez AM, Baldacci C, Garibaldi S, Sitruk-Ware R, Genazzani AR, Simoncini T. Comparative actions of progesterone, medroxyprogesterone acetate, drospirenone and nestorone on breast cancer cell migration and invasion. BMC Cancer. 2008 Jun 09;8():166.
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