📜4-甲氧基-2-硝基酚置于盐酸,Tin体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,化学反应 12.0H,反应生成 5-甲氧基-2-甲基苯并恶唑
参考文献:取代的2-杂芳基苯扎唑-5-醇衍生物的合成作为雌激素受体的潜在配体
标题:取代的2-杂芳基苯扎唑-5-醇衍生物的合成作为雌激素受体的潜在配体
摘要:暴露于雌激素会增加乳腺癌和其他类型人类癌症的风险.一个治疗目标将是创造一种新的分子,该分子在保留能抑制或预防醌毒性的功能的同时,保持激素的效力.因此,合成了与erb-041(一种已知的erβ选择性激动剂)密切相关的新结构,而苯酚环被形成非醌的环如吡唑,2-嘧啶-2(1 H)-One或吡啶-2取代.(1 H)-一.2-甲基-5-甲氧基-1,3-苯并恶唑(或1,3-苯并噻唑)是生产吡唑和嘧啶-2(1 H)-一个类似物.从还原2-硝基-4-甲氧基苯酚开始,然后与原乙酸三甲酯缩合,合成了所需的1,3-苯并恶唑.然后,通过vilsmeier-Haack反应从后一种化合物制备高氯酸二亚胺中间体.所得中间体与水合肼和氯化胍的反应分别得到标题吡唑和嘧啶-2(1H)-一. 吡啶类似物的合成从2-氨基-4-甲氧基苯酚与6-溴吡啶-3-甲醛的反应开始,然后用ddq氧化得到溴吡啶.然后在叔丁醇钾存在下用苄醇处理这
DOI:10.1016/j.Tet.2013.05.084